Азафен 25мг таб. №50 (ООО "Хемофарм")

Азафен 25мг таб. №50 (ООО “Хемофарм”)

1,00 

Описание

Инструкция по применению

Производитель

Хемофарм ООО, Россия

Состав

Активное вещество: 

пипофезина дигидрохлорида моногидрат 25 мг

вспомогательные вещества:

крахмал картофельный — 4 мг;

кремния диоксид коллоидный (аэросил) — 1,75 мг;

МКЦ — 45 мг;

лактозы моногидрат — 22 мг;

повидон (ПВП низкомолекулярный медицинский) — 1,25 мг;

магния стеарат — 1 мг

Фармакологическое действие

Трициклический антидепрессант. Блокируя обратный нейрональный захват моноаминов пресинаптическими мембранами, увеличивает их содержание в синаптической щели, что приводит к купированию симптомов депрессии. Тимолептическое действие препарата сочетается с седативной активностью и анксиолитическим эффектом. В отличие от трициклических антидепрессантов не обладает холиноблокирующими свойствами, не влияет на активность МАО, не оказывает кардиотоксического действия.

Фармакокинетика

Всасывание

Быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Биодоступность – около 80%. Тmaxпосле приема таблеток – 2 ч.

В таблетках Азафен MB активное вещество заключено в специальном матриксе-носителе, обеспечивающем постепенное высвобождение пипофезина в ЖКТ. Высвободившийся пипофезин быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ. При однократном приеме внутрь таблетки Азафена МВ 150 мг Cmax пипофезина в крови достигается через 3-4 ч и составляет 111 нг/мл.

Распределение и метаболизм

Связывание с белками плазмы – 90%.

В значительной степени подвергается биотрансформации в печени с образованием неактивных метаболитов.

В исследовании in vitro показано, что пипофезин не является субстратом изоферментов CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 и CYP3A4, а преимущественно метаболизируется под влиянием CYP1A2.

Выведение

T1/2 после приема таблеток – 16 ч, T1/2 после приема таблеток с модифицированным высвобождением – 9 ч. Выводится из организма в основном почками.

Время нахождения препарата в организме (MRT) – в среднем 13.4 ч (от 10 до 20 ч). При повторных приемах колебания концентрации препарата в плазме крови в промежуток между двумя дозами сглаживаются. Выводится из организма преимущественно почками.

Показания

Депрессивные эпизоды легкой и средней степени тяжести (в т.ч. при хронических соматических заболеваниях).

Противопоказания

Гиперчувствительность к основному и/или вспомогательным компонентам препарата; тяжелая степень печеночной и/или почечной недостаточности; одновременный прием ингибиторов МАО; беременность; период лактации; детский возраст до 18 лет (опыт медицинского применения у детей ограничен).
Редкие наследственные проблемы непереносимости лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (препарат содержит лактозу).
С осторожностью
Хроническая сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, ишемическая болезнь сердца, состояние после инсульта, инфекционные заболевания, сахарный диабет (в связи с недостаточностью данных о безопасности).

Побочные действия

Головная боль, головокружение, тошнота, рвота, аллергические реакции.

В начале терапии возможно появление слабости, сонливости, нарушения концентрации внимания, сухости во рту, которые нивелируются без дополнительного лечения.

Взаимодействие

Усиливает эффекты этанола, антигистаминных препаратов и др. средств, угнетающих ЦНС, антикоагулянтов.

Снижает эффективность противоэпилептических препаратов.

В исследовании in vitro показано, что Азафен не является ингибитором или индуктором изоферментов CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 и CYP3A4, поэтому маловероятно взаимодействие Азафена с лекарственными средствами, являющимися субстратами данных изоферментов.

Флувоксамин, пропафенон, мексилетин, ципрофлоксацин (ингибиторы изофермента CYP1A2) могут повышать концентрацию Азафена в плазме крови.

Как принимать, курс приема и дозировка

Начальная доза для взрослых составляет 25-50 мг в 2 приема (утром и в обед). При хорошей переносимости дозу постепенно увеличивают до 150-200 мг/сут (в 3-4 приема, последний прием перед сном), в некоторых случаях – до 400 мг/сут. Оптимальная суточная доза – 150-200 мг, максимальная суточная доза – 400-500 мг. При достижении желаемого эффекта переходят на поддерживающие дозы – 25-75 мг/сут. Курс лечения – до 1 года (не менее 1-1.5 мес).

После установления оптимальной суточной дозы с использованием таблеток Азафен по 25 мг, назначают Азафен MB (таблетки с модифицированным высвобождением) по 150 мг 1 раз (утром) или 2 раза (утром и вечером) с учетом эффективности и переносимости.

Передозировка

Сведения отсутствуют.

Специальные указания

После перевода с терапии ингибиторами МАО на Азафен необходим интервал в 1-2 недели.

В период лечения следует воздерживаться от приема алкоголя. Любое депрессивное расстройство само по себе увеличивает риск суицида. Поэтому во время лечения за пациентами должно быть установлено наблюдение с целью раннего выявления нарушений или изменений поведения, а также суицидальных наклонностей.

Влияние на выполнение потенциально опасных видов деятельности, требующих особого внимания и быстроты психомоторных реакций

В связи с возможным снижением концентрации внимания в период лечения следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций (управление транспортными средствами, работа с движущимися механизмами, работа диспетчера и оператора и др.).

Форма выпуска

Таблетки по 25 мг.
По 10 или 14 таблеток в контурную ячейковую упаковку.
По 100, 200, 250, 300 таблеток в банки полимерные, укупоренные крышками.
Банку полимерную или 3, 4, 5 контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток или 1, 2, 3, 4 контурных ячейковых упаковок по 14 таблеток вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения

Список Б. Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

5 лет.

Действующее вещество

Пипофезин

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Лекарственная форма

таблетки

Показания

Депрессия

Форма выпуска

Таблетки