ИММУНОМОДУЛЯТОРЫ

Рузам р-р для подкожного вв-я 0,2 мл амп. №5 (ООО "Рузам-М")

Рузам р-р для подкожного вв-я 0,2 мл амп. №5 (ООО “Рузам-М”)

1,00 

Категория:

Описание

Регистрационный номер

ЛП-004309

Торговое наименование препарата

РУЗАМ®

Лекарственная форма

капли назальные

Состав

Действующее вещество: концентрат "РУЗАМ®" (экстракт из культуры термофильного штамма золотистого стафилококка (Staphylococcus aureus, шт. С-2) 0,02 мг - 0,04 мг. Вспомогательные вещества: фенол 0,3 мг, раствор натрия хлорида для инъекций 0,9 % до 1 мл.

Описание

Прозрачная или слегка окрашенная жидкость с лёгким запахом фенола.

Фармакотерапевтическая группа

Противоаллергическое средство

Фармакодинамика:

Оказывает противовоспалительное и противоаллергическое действие. Уменьшает отёк слизистой оболочки дыхательных путей, снижает содержание эозинофилов и тучных клеток в очаге воспаления. Повышает уровень секреторного иммуноглобулина класса А, что повышает резистентность слизистой оболочки к инфекции.

Показания:

- Сезонный и круглогодичный аллергический ринит.

Противопоказания:

- Повышенная чувствительность к препарату; - беременность; - детский возраст до 3 лет; - острая инфекция; - туберкулез (активная форма); - декомпенсированнные заболевания внутренних органов.

Беременность и лактация:

Не имеется достаточных данных о потенциальной возможности тератогенного или токсического влияния на плод во время беременности, поэтому применение препарата во время беременности не рекомендуется. Применение препарата в период грудного вскармливания не рекомендуется.

Способ применения и дозы:

Интраназально. Назначают детям в возрасте от 3-х до 12 лет по 1-2 капли препарата 1-2 раза в день в каждый носовой ход в течение 2-х недель, взрослым и детям в возрасте старше 12 лет по 2-3 капли препарата 2-3 раза в день в каждый носовой ход. Курс лечения при круглогодичном рините 2-4 недели, при необходимости повторить курс через 1 -2 месяца. При поллинозе начать лечение за неделю до цветения и продолжать в период цветения 2-3 недели.

Побочные эффекты:

Головная боль, слабость, сухость в носу, недомогание и обострение очага хронической инфекции ЛОР-органов.

Передозировка:

Случаев передозировки не зарегистрировано.

Взаимодействие:

Случаи негативного взаимодействия с другими лекарственными средствами неизвестны.

Особые указания:

В начале лечения может иметь место усиление ринореи, возможно в редких случаях обострение очага хронической инфекции в носоглотке. Эти симптомы проходят самостоятельно и не требуют отмены препарата.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:

Применение лекарственного препарата РУЗАМ® не оказывает влияния на психомоторные функции, связанные с вождением транспорта или управлением машинами и механизмами.

Форма выпуска/дозировка:

Капли назальные.

Упаковка:

По 5 мл препарата во флаконе. По одному флакону в комплекте с насадкой- капельницей с колпачком или крышкой-капельницей с инструкцией по применению в пачке из картона коробочного.

Условия хранения:

Препарат хранят и транспортируют в соответствии с "СП 3.3.2.3332-16", при температуре от 4 до 20°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

4 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

Без рецепта

Производитель

ООО "Рузам-М", 142782, Россия, г. Москва, поселение Московский, пос. Институт Полиомиелита, 27 км Киевское шоссе (ФГБНУ ИПВЭ имени М.П. Чумакова), Россия

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

ООО "Рузам-М"

Ронколейкин р-р д/инф. и подк.вв-я 0,25 мг/мл (250000МЕ/мл) 1мл амп.№3(ООО «НПК «БИОТЕХ»)

Ронколейкин р-р д/инф. и подк.вв-я 0,25 мг/мл (250000МЕ/мл) 1мл амп.№3(ООО «НПК «БИОТЕХ»)

1,00 

Категория:

Описание

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению препарата
(Интерлейкин-2 человека рекомбинантный), Раствор для внутривенного и подкожного введенияРегистрационный номерЛС-001810 от 27.07.2011Торговое название Ронколейкин® Группировочное название Интерлейкин-2 Лекарственная форма раствор для инфузий и подкожного введения Состав 1 мл раствора: активные вещества: интерлейкин-2 человека рекомбинантный 0,25 мг, 0,5 мг или 1 мг (=250 000 МЕ / 500 000 МЕ / 1 000 000 МЕ); вспомогательные вещества: натрия лаурилсульфат - 2,5 мг / 5 мг / 10 мг; маннитол - 12,5 мг / 25 мг / 50 мг; дитиотреитол - 0,08 мг; аммония гидрокарбонат - 0,79 мг; вода для инъекций - до 1 мл. Описание Препарат представляет собой прозрачную бесцветную или светло-желтого цвета жидкость. При хранении при температуре 2°С до 8°С возможно выпадение кристаллов натрия лаурилсульфата, которые должны растворяться при комнатной температуре в течение 30 мин. Для ускорения растворения можно наклонять ампулу, избегая резкого перемешивания жидкости и пенообразования. Характеристика препарата Активный компонент препарата - рекомбинантный интерлейкин-2 человека (рИЛ-2), является полным структурным и функциональным аналогом эндогенного интерлейкина-2, выделен из клеток рекомбинантного штамма дрожжей Saccharomyces cerevisiaeпредставлен восстановленной формой молекулы. Фармакотерапевтическая группа Цитокин Код АТХ L03AC Фармакологические (иммунобиологические) свойства Интерлейкин-2 продуцируется субпопуляцией Т-лимфоцитов (Т-хелперы I) в ответ на антигенную стимуляцию. Синтезированный ИЛ-2 воздействует на Т-лимфоциты, усиливая их пролиферацию и последующий синтез ИЛ-2. Биологические эффекты ИЛ-2 опосредуются его связыванием со специфическими рецепторами, представленными на различных клеточных мишенях. ИЛ-2 направленно влияет на рост, дифференцировку и активацию Т- и В-лимфоцитов, моноцитов, макрофагов, олигодендроглиальных клеток, клеток Лангерганса. От его присутствия зависит развитие цитолитической активности натуральных киллеров и цитотоксических Т-лимфоцитов. ИЛ-2 вызывает образование лимфокин-активированных киллеров и активирует опухоль-инфильтрирующие клетки. Расширение спектра лизирующего действия эффекторных клеток обусловливает элиминацию разнообразных патогенных микроорганизмов, инфицированных и малигнизированных клеток, что обеспечивает иммунную защиту, направленную против опухолевых клеток, а также возбудителей вирусной, бактериальной и грибковой инфекции. Показания к применению В составе комплексной терапии у взрослых:
  • обычный вариабельный иммунодефицит;
  • комбинированный иммунодефицит;
  • острый перитонит;
  • острый панкреатит;
  • остеомиелит;
  • эндометрит;
  • тяжелая пневмония;
  • сепсис;
  • послеродовый сепсис;
  • туберкулез легких;
  • другие генерализованные и тяжелые локализованные инфекции;
  • инфицированные термические и химические ожоги;
  • диссеминированные и местнораспространенные формы почечноклеточного рака.
у детей с 0 лет:
  • обычный вариабельный иммунодефицит;
  • комбинированный иммунодефицит;
  • острый перитонит;
  • острый панкреатит;
  • остеомиелит;
  • тяжелая пневмония;
  • бактериальный сепсис новорожденных;
  • сепсис;
  • другие генерализованные и тяжелые локализованные инфекции.
Противопоказания для применения Повышенная чувствительность к интерлейкину-2 или любому компоненту препарата в анамнезе; аллергия к дрожжам; беременность; аутоиммунные заболевания, сердечная недостаточность III ст., легочно-сердечная недостаточность III ст., метастатическое поражение головного мозга, терминальная стадия почечноклеточного рака. С осторожностью при хронической почечной недостаточности, декомпенсированной печеночной недостаточности. Способ применения и режим дозирования Ронколейкин® вводят 1 раз в сутки подкожно или внутривенно капельно по 0,5 - 1,0 мг с интервалами 1 - 3 дня, на курс - 1-3 введения. Для внутривенного введения препарат из ампулы переносят в 400 мл изотонического раствора натрия хлорида для инъекций. Инфузия всего объема раствора осуществляется капельно в течение 4-6 часов. Раствор препарата должен быть прозрачным, бесцветным и не содержать посторонних включений. Иммунотерапию РонколейкиномÒ проводят после завершения неотложных и срочных оперативных вмешательств, направленных на устранение жизнеугрожающих последствий основного заболевания/травмы, санации и адекватного дренирования инфекционного очага. При лечении тяжелого сепсиса проводят от одного до трех курсов РонколейкинаÒ. Курс включает 2 в/в инфузии в дозе 0,5 мг через день. Критерием для назначения второго и третьего курсов РонколейкинаÒявляется сохраняющаяся в ходе лечения лимфопения (абсолютная и/или относительная). При впервые выявленном инфильтративном деструктивном туберкулезе легких - 3 в/в инфузии Ронколейкина® в дозе 0,5 мг с интервалом 48 часов на фоне специфической полихимиотерапии. Для предоперационной подготовки при прогрессирующем фиброзно-кавернозном туберкулезе (ФКТ) легких на фоне специфической полихимиотерапии: при одностороннем ФКТ – 3 в/в введения Ронколейкина® по 1 мг с интервалом 48 часов; при распространенном ФКТ легких с двусторонней очаговой диссеминацией – 7 в/в введений Ронколейкина®: 3 введения в течение первой недели по 1 мг с интервалом 48 часов, далее по 1 мг два раза в неделю в течение двух недель. Рекомендуемый курс иммунотерапии должен быть завершен за 7 – 10 дней до оперативного вмешательства. Назначение Ронколейкина® при туберкулезе легких нецелесообразно при дефиците массы тела более 30 %. Курс лечения Ронколейкином®диссеминированных и местнораспространенных форм почечноклеточного рака включает: - однократное п/к или в/в введение препарата в дозе 0,5 мг за 24 часа до операции; - в составе 8-недельного курса иммунохимиотерапии по 2,0 мг в/в через день в течение первых четырех недель лечения. Повторные курсы проводят через 1 - 2 мес. У детей РонколейкинÒ применяют внутривенно капельно. Схемы применения соответствуют таковым у взрослых. Препарат разводят в натрия хлорида растворе изотоническом 0,9% для инъекций. Разовая доза препарата и объем изотонического раствора у детей зависит от возраста: - от 0 до 1 мес. – 0,1 мг в 30-50 мл раствора; - от 1 мес. до 1 года – 0,125 мг в 100 мл раствора; - от 1 года до 7 лет – 0,25 мг в 200 мл раствора; - старше 7 лет – 0,5 мг в 200 мл раствора; - старше 14 лет – 0,5 мг в 400 мл раствора. Симптомы передозировки, меры по оказанию помощи при передозировке Проявления передозировки наблюдались при разовой дозе Ронколейкина® выше 7 мг в виде лихорадки, нарушения ритма сердца, гипотонии, дерматологическиих аллергических реакций. Данные побочные явления купируются после отмены введения препарата, при необходимости проводится симптоматическая терапия. Возможные побочные действия В отдельных случаях в процессе введения Ронколейкина® возможно появление кратковременного озноба и повышение температуры тела, что купируется обычными терапевтическими средствами и не является основанием для прерывания введения препарата, а также курса лечения. При подкожном введении препарата отмечались местные реакции - болезненность, уплотнение, покраснение в месте инъекции. Взаимодействие с другими лекарственными средствами Лечение препаратом Ронколейкин® можно сочетать с лечением всеми другими лекарственными средствами. При применении РонколейкинаÒ на фоне длительной терапии препаратами глюкокортикостероидов активность действия препарата может снижаться. Ронколейкин® нельзя смешивать с другими лекарственными препаратами в одном шприце или флаконе. Форма выпуска Раствор для инфузий и подкожного введения в ампулах по 1 мл в дозах по 1 мг рИЛ-2 (1 000 000 ME), 0,5 мг рИЛ-2 (500 000 ME) или 0,25 мг рИЛ-2 (250 000 ME) по 3 или 5 ампул в пачке, в которую вложена Инструкция по применению. Влияние на способность управлять транспортными средствами Специальных исследований влияния препарата на способность управлять транспортными средствами и использовать сложное оборудование не проводилось. В случае развития нежелательных реакций со стороны органа зрения и/или снижения способности к концентрации внимания и быстроты реакции пациентам рекомендуется воздержаться от управления транспортными средствами или работы со сложным оборудованием до разрешения указанных нежелательных реакций. Срок годности Срок годности - 2 года. По истечении срока годности препарат не использовать. Условия хранения Препарат хранят при температуре от 2°С до 8°С. Допускается транспортировка при температуре от 9°С до 25°С в течение 10 суток. Хранить в недоступном для детей месте. Условия отпуска из аптек Отпускается по рецепту. Владелец регистрационного удостоверения: ООО «СТРАТЕГИЯ», Россия, г. Санкт-Петербург Производитель: ООО «НПК «БИОТЕХ»Адрес фирмы ООО «НПК «БИОТЕХ» и принятия претензий: 198516, Россия, г. Санкт-Петербург, г. Петергоф, Санкт-Петербургский пр., д. 60, литер А. Тел./факс +7 (812) 331-43-91

Кераворт, крем для наруж. прим. 5% 0,25г пак. №12 (Гленмарк Фармасьютикалз Лтд, Индия)

Кераворт, крем для наруж. прим. 5% 0,25г пак. №12 (Гленмарк Фармасьютикалз Лтд, Индия)

1,00 

Категория:

Описание

Регистрационный номер

ЛП-002245

Торговое наименование препарата

Кераворт

Международное непатентованное наименование

Имихимод

Лекарственная форма

крем для наружного применения

Состав

В 100 г крема содержится: Активное вещество: имихимод - 5,0 г; Вспомогательныевещества: изостеариновая кислота (Еmersol 874) - 25,00 г, цетиловый спирт (Speziol C16 Pharma) - 2,20 г, стеариловый спирт (Speziol C18 Pharma) - 3,10 г, парафин мягкий белый - 3,0 г, полисорбат-60 (Тween 60) - 3,4 г, сорбитана стеарат (Моntane 60 РНА) - 0,6 г, метилпарагидроксибензоат - 0,2 г, пропилпарагидроксибензоат - 0,02 г, глицерол - 2,0 г, камедь ксантановая (Хаntural 75) - 0,5 г, бензиловый спирт - 2,0 г, вода очищенная - до 100 г.

Описание

Белый или почти белый однородный мягкий крем.

Фармакотерапевтическая группа

Противовирусное средство для местного применения

Код АТХ

D06BB10

Фармакодинамика:

Имихимод - действующее вещество препарата Кераворт - является соединением- модификатором иммунного ответа. Имихимод не обладает прямым противовирусным действием, его действие обусловлено индукцией интерферона альфа (IFNα) и других цитокинов.

Фармакокинетика:

Менее 0,9% меченного радиоактивным изотопом имихимода всасывается через кожу человека после нанесения однократной дозы. Небольшое количество препарата, поступившего в системный кровоток, без задержки выводится из организма почками и через кишечник в соотношении приблизительно 3:1. Концентрация препарата в сыворотке крови после однократного или многократного наружного применения не достигала уровня, поддающегося количественному определению (>5нг/мл).

Показания:

Лечение наружных остроконечных кондилом в месте локализации на наружных половых органах или в перианальной области у взрослых.

Противопоказания:

Крем Кераворт противопоказан лицам с гиперчувствительностью к имихимоду или другим компонентам крема. Детский возраст до 18 лет (в связи с отсутствием данных).

Беременность и лактация:

Применение при беременности возможно по строгим показаниям, в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Способ применения и дозы:

Наружно. Крем наносят тонким слоем на предварительно очищенную поверхность пораженных участков кожи и аккуратно втирают, до полного впитывания. Крем следует наносить только на пораженную область, избегая попадания на внутренние поверхности. Крем Кераворт следует применять 3 раза в неделю перед сном и оставлять на коже в течение 6-10 часов, в течение этого времени не следует применять душ или ванну. На участок применения крема не следует наносить повязку. По истечении указанного времени крем должен быть смыт теплой водой с мылом. Лечение необходимо продолжать до исчезновения видимых генитальных или перианальных кондилом, но не более 16 недель. Крем упакован в одноразовые пакетики-саше, содержащие необходимое количество крема для нанесения на пораженный участок кожи в 20 см2. Если Вы забыли нанести крем по графику, нанесите пропущенную дозу, как только Вы о ней вспомните, далее следуйте обычному графику. Не следует применять крем более одного раза в день. Не допускается использования избыточного количества крема.

Побочные эффекты:

Частота развития побочных эффектов определена следующим образом: Очень часто: >1/10; Часто: <1/10>1/100; Нечасто: <1/100>1/1000; Редко: <1/1000> 1/10000; Очень редко: <1/10000. Местные кожные реакции: Очень часто: зуд и боль в месте нанесения крема. Часто: инфекция, эритема, эрозии, экскориация/шелушение и отек. Нечасто: кожный зуд, дерматит, фолликулит, эритематозная сыпь, экзема, крапивница. Редко: индурация, изъязвление, образование струпьев и появление пузырьков, локальная гипопигментация и гиперпигментация. Нарушения пищеварительной системы: Нечасто: боль в заднем проходе, поражения прямой кишки. Нарушения мочеполовой системы: Нечасто: грибковая и бактериальная инфекция, простой герпес, вагинит, вульвит, болезненный половой акт, боль в половом члене, влагалище, атрофический вагинит. При появлении местных побочных эффектов крем следует удалить, смыв его водой с мылом. Лечение можно возобновить после купирования кожной реакции.

Передозировка:

Передозировка маловероятна из-за низкой всасываемости препарата. При случайном употреблении внутрь дозы имихимода 200 мг, что соответствует содержимому приблизительно 16 пакетиков-саше, могут наблюдаться тошнота, рвота, головная боль, миалгия и лихорадка. Наиболее серьезным с клинической точки зрения побочным эффектом приема внутрь нескольких доз по 200 мг является снижение артериального давления. Необходимо незамедлительно обратиться к врачу и подобрать симптоматическую терапию.

Взаимодействие:

Изучения взаимодействия имихимода с другими лекарственными средствами, включая иммунодепрессанты, не проводилось.

Особые указания:

Крем наносится только на пораженные участки. Избегайте попадания крема на слизистые оболочки. Избегайте контакта крема с глазами. При попадании крема в глаза рекомендуется промыть их водой. Крем Кераворт применяется перед сном. Использование избыточного количества крема или более длительный контакт крема с кожей может вызвать выраженную местную реакцию. Нельзя повторно использовать крем из вскрытого ранее пакетика! До и после нанесения крема необходимо вымыть руки теплой водой с мылом. Мужчины, которым не выполнялось обрезание, при лечении остроконечных кондилом, расположенных под крайней плотью, должны ежедневно промывать область поражения, оттянув крайнюю плоть. Рекомендуется немедленно прекратить лечение в случае обнаружения ранних признаков фимоза. Если местная реакция на препарат служит причиной серьезного дискомфорта для больного, либо в зоне применения крема возникает инфекция, разрешается сделать перерыв в лечении на несколько дней. В случае инфекции принимаются необходимые меры. Крем Кераворт может вызывать обострения воспалительных заболеваний кожи. Не рекомендуется использовать крем Кераворт до заживления кожи после других видов медикаментозного или хирургического лечения. Не следует приступать к лечению кремом Кераворт на участках с открытыми язвами или ранами до их заживления. Наполнители метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, цетиловый спитр и стеариловый спирт могут вызвать аллергическую реакцию. При выявлении реакции гиперчувствительности рекомендуется прекратить терапию. Не рекомендуется использовать окклюзионную повязку во время лечения препаратом Кераворт. Использование имихимода в дозах, превышающих рекомендуемые, может привести к повышению риска развития тяжелых местных реакций. В период применения крема Кераворт следует избегать или минимизировать воздействие солнечного света (включая лампы солнечного света), поскольку существует угроза получения солнечных ожогов. Так как имихимод не обладает прямым противовирусным и цитотоксическим действием, после проведенной терапии возможно возникновение новых кондилом генитальной и перианальной областей. На основании имеющихся в настоящее время знаний лечение уретральных, интравагинальных, цервикальных, ректальных или интраанальных остроконечных кондилом кремом Кераворт не рекомендовано. Крем Кераворт следует смыть с кожи перед половым актом. Крем Кераворт может ослабить эффект презервативов или вагинальных диафрагм, поэтому не рекомендуется применять эти противозачаточные средства при использовании крема Кераворт. Следует выбрать альтернативный метод контрацепции. У больных с иммунодефицитом не рекомендуется использовать крем Кераворт повторно.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:

Исследования влияния препарата на способность управлять автомобилем и работать с механизмами не проводились.

Форма выпуска/дозировка:

Крем для наружного применения, 5%.

Упаковка:

По 0,25 г крема для однократного применения в строенные пакетики из ламината, разделенные перфорацией. По 12 или 24 пакетика вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.

Условия хранения:

В защищенном от света месте при температуре от 2 до 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

2 года. Не использовать препарат по истечении срока годности.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

Гленмарк Дженерикс Лимитед, Plot No. S-7, Colvale Industrial Estate, Colvale, Bardez, Goa - 403513, India, Индия

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

Гленмарк Фармасьютикалз Лимитед

Цитовир-3 порошок д/приг. р-ра д/приема внутрь 20 г (50 мл) фл. № 1 (АО «МБНПК «Цитомед»)

Цитовир-3 порошок д/приг. р-ра д/приема внутрь 20 г (50 мл) фл. № 1 (АО «МБНПК «Цитомед»)

1,00 

Категория:

Описание

Регистрационный номер:

ЛП-000423 от 23.12.16

Торговое название препарата:

Цитовир-3

Химическое название:

Альфа-глутамил-триптофан + Аскорбиновая кислота + Бендазол

Лекарственная форма:

порошок для приготовления раствора для приема внутрь [для детей] [без ароматизаторов, апельсиновый, клубничный, клюквенный]

Состав

1 мл готового раствора содержит: Активные вещества: Альфа-глутамил-триптофан (Тимоген натрия в пересчете на тимоген) 0,15 мг Аскорбиновая кислота 12 мг Бендазол гидрохлорид [Дибазол] 1,25 мг Вспомогательные вещества: В препарате без ароматизатора: Фруктоза 386,6 мг В препарате с ароматизатором: Фруктоза 386,2 мг Ароматизатор идентичный натуральному «Апельсин» или «Клюква», или «Клубника» 0,4 мг

Описание:

порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета. Водный раствор без запаха или с характерным запахом апельсина или клюквы, или клубники.

Фармакотерапевтическая группа:

Иммуностимулирующее средство.

Код АТХ:

L03AХ

Фармакологическое действие:

Фармакодинамика: препарат является средством этиотропной и иммуностимулирующей терапии, обладает опосредованным противовирусным действием в отношении вирусов гриппа А и В и других вирусов, вызывающих острые респираторные заболевания. Бендазол индуцирует в организме выработку эндогенного интерферона, обладает иммуномодулирующим действием (нормализует иммунный ответ организма). Ферменты, выработка которых индуцируется интерфероном в клетках различных органов, ингибируют репликацию вирусов. Альфа-глутамил-триптофан (тимоген) является синергистом иммуномодулирующего действия бендазола, нормализуя Т-клеточное звено иммунитета. Аскорбиновая кислота активирует гуморальное звено иммунитета, нормализует проницаемость капилляров, уменьшая тем самым воспаление, и проявляет антиоксидантные свойства, нейтрализуя кислородные радикалы, сопровождающие воспалительный процесс, повышает устойчивость организма к инфекции. Фармакокинетика: при приеме внутрь препарат полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность бендазола – около 80 %, альфа-глутамил-триптофана – не более 15 %, аскорбиновой кислоты – до 70 %. Аскорбиновая кислота абсорбируется в ЖКТ (преимущественно в тощей кишке). Связь с белками плазмы – 25 %. TCmax после приема внутрь – 4 ч. Легко проникает в лейкоциты, тромбоциты, а затем во все ткани, проникает через плаценту. Заболевания ЖКТ (язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, нарушения моторики кишечника, глистная инвазия, лямблиоз), употребление овощных и фруктовых соков, щелочного питья уменьшают связывание аскорбиновой кислоты в кишечнике. Метаболизируется аскорбиновая кислота преимущественно в печени в дезоксиаскорбиновую, далее в щавелевоуксусную и дикетогулоновую кислоты. Выводится почками, через кишечник, с потом, грудным молоком в неизмененном виде и в виде метаболитов. Продуктами биотрансформации бендазола в крови являются два конъюгата, образующиеся вследствие метилирования и карбоэтоксилирования иминогруппы имидазольного кольца бендазола: 1-метил-2-бензилбензимидазол и 1-карбоэтокси-2-бензилбензимидазол. Метаболиты бендазола выводятся с мочой. Альфа-глутамил-триптофан под воздействием пептидаз расщепляется на L-глутаминовую кислоту и L-триптофан, которые используются организмом в синтезе белка.

Показания к применению:

профилактика и комплексная терапия гриппа и острых респираторных вирусных инфекций у детей от одного года.

Противопоказания:

гиперчувствительность к компонентам препарата, сахарный диабет, беременность, детский возраст до 1 года. В случае необходимости, пожалуйста, проконсультируйтесь с врачом перед приемом препарата.

Меры предосторожности при применении.

Проконсультируйтесь с врачом перед приемом препарата, если у Вас артериальная гипотензия.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания:

в период беременности прием препарата не показан в связи с недостаточными клиническими данными. В период грудного вскармливания применение возможно, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для ребенка. В случае необходимости приема препарата в период грудного вскармливания, пожалуйста, проконсультируйтесь с врачом.

Способ применения и дозы:

схемы лечебного и профилактического применения идентичны. Внутрь за 30 мин до еды. Для детей в возрасте от 1 до 3 лет – по 2 мл раствора 3 раза в день; для детей в возрасте от 3 до 6 лет – по 4 мл 3 раза в день; для детей в возрасте от 6 до 10 лет – по 8 мл 3 раза в день; для детей в возрасте старше 10 лет – по 12 мл 3 раза в день. Курс применения – 4 дня. Профилактический курс при необходимости повторяют через 3-4 недели. Правила приготовления раствора: во флакон с порошком добавить 40 мл воды (кипяченой, охлажденной до комнатной температуры), хорошо взболтать. Содержимое должно полностью раствориться. Объем раствора после добавления воды – 50 мл. Принимайте препарат только согласно тому способу применения и тех дозах, которые указаны в инструкции. В случае необходимости, пожалуйста, проконсультируйтесь с врачом перед приемом препарата. Применяйте препарат только согласно тем показаниям, которые указаны в инструкции.

Побочные эффекты:

кратковременное снижение артериального давления. Возможны аллергические реакции: крапивница. В этих случаях применение препарата прекращают и назначают симптоматическое лечение, антигистаминные средства. Проконсультируйтесь с врачом, если у Вас проявились упомянутые побочные эффекты или другие побочные эффекты, не указанные в инструкции. Если побочные эффекты, указанные в инструкции, усугубляются, сообщите об этом врачу.

Передозировка:

случаи передозировки не описаны.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Взаимодействие альфа-глутамил-триптофана с лекарственными средствами не выявлено. Бендазол препятствует увеличению общего периферического сопротивления сосудов, обусловленному применением неселективных бета-адреноблокаторов. Усиливает гипотензивное (снижение артериального давления) действие гипотензивных и диуретических лекарственных средств. Фентоламин усиливает гипотензивное действие бендазола. Аскорбиновая кислота повышает концентрацию в крови антибактериальных препаратов тетрациклинового ряда и бензилпенициллина. Улучшает всасывание в кишечнике препаратов Fe. Снижает эффективность гепарина и непрямых антикоагулянтов. Ацетилсалициловая кислота (АСК), пероральные контрацептивы, свежие соки и щелочное питье снижают ее всасывание и усвоение. При одновременном применении с АСК повышается выделение с мочой аскорбиновой кислоты и снижается выделение АСК. АСК снижает абсорбцию аскорбиновой кислоты примерно на 30%. Аскорбиновая кислота увеличивает риск развития кристаллурии при применении препаратов, содержащих ацетилсалициловую кислоту (АСК) и сульфаниламидами короткого действия, замедляет выведение почками кислот, увеличивает выведение лекарственных средств имеющих щелочную реакцию (в т.ч. алкалоидов), снижает концентрацию в крови пероральных контрацептивов. При одновременном применении уменьшает хронотропное действие изопреналина. Уменьшает терапевтическое действие антипсихотических лекарственных средств (нейролептиков) – производных фенотиазина, канальцевую реабсорбцию амфетамина и трициклических антидепрессантов. Барбитураты и примидон повышают выведение аскорбиновой кислоты с мочой. Возможно одновременное применение с противовирусными препаратами и средствами симптоматической терапии гриппа и ОРВИ. Проконсультируйтесь с врачом, если Вы принимаете указанные в разделе и другие препараты.

Особые указания:

после повторного курса рекомендован контроль концентрации глюкозы в крови.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами:

Препарат не влияет на способность управлять транспортными средствами, работать с движущимися механизмами и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска:

порошок для приготовления раствора для приема внутрь [для детей] [без ароматизаторов, апельсиновый, клубничный, клюквенный]. По 20 г во флаконе темного стекла или полимерном флаконе. Флакон укупоривают пластмассовой крышкой с контролем первого вскрытия или пластмассовой крышкой с контролем первого вскрытия и защитой от детей. По одному флакону помещают в пачку из картона. Инструкцию по применению вкладывают в пачку или в виде сложенного листка помещают под открывающуюся часть этикетки. В пачку вкладывают дозирующее устройство (мерный стаканчик или ложка дозировочная, или пипетка дозировочная). Допускается вкладывать в пачку два дозирующих устройства (мерный стаканчик и ложку дозировочную или мерный стаканчик и пипетку дозировочную).

Условия хранения:

хранить в сухом месте при температуре не выше 25 оС. Хранить в недоступном для детей месте. Приготовленный раствор хранить в защищенном от света месте при температуре от 0 оС до 8 оС. Срок годности приготовленного раствора 10 суток.

Срок годности:

3 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска:

отпускается без рецепта.

Производитель/владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая рекламации по качеству препарата:

ЗАО «Медико-биологический научно-производственный комплекс «Цитомед».

РАНВЭК табл. с пролонг. высвоб. п/п/о 15 мг № 28 (ЭббВиАйрлэнд НЛ Б.В., Ирландия/АО «ОРТАТ»)

РАНВЭК табл. с пролонг. высвоб. п/п/о 15 мг № 28 (ЭббВиАйрлэнд НЛ Б.В., Ирландия/АО «ОРТАТ»)

1,00 

Категория:

Описание

Регистрационный номер

ЛП-005946

Торговое наименование

РАНВЭК

Международное непатентованное или группировочное наименование

Упадацитиниб

Лекарственная форма

Таблетки с пролонгированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой

Состав

Действующее вещество: упадацитиниба гемигидрат (в пересчете на безводный упадацитиниб) – 15,4 (15.0) мг; Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, гипромеллоза 2208, 3550 мПа•с, маннитол, винная кислота, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат; пленочное покрытие Опадрай II пурпурный (Opadry® II Purple): поливиниловый спирт, макрогол 3350, тальк, титана диоксид, железа оксид черный, железа оксид красный Е172.

Описание

Продолговатые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, однородного фиолетового цвета с гравировкой «а15» на одной стороне.

Фармакотерапевтическая группа

Селективные иммунодепрессанты

Код ATX

Не присвоен

Фармакологические свойства

Фармакодинамика Механизм действия Янус-киназы (JAK) являются важными внутриклеточными ферментами, которые участвуют в передаче сигналов цитокинов или факторов роста, а также вовлечены в широкий спектр клеточных процессов, включая воспалительные реакции, кроветворение и иммунный надзор. Семейство ферментов Янус-киназ представлено четырьмя JAK-белками: JAK1, JAK2, JAK3 и TYK2, которые работают в парах, фосфорилируя и активируя белки-переносчики сигнала и активаторы транскрипции (STAT). Процесс фосфорилирования, в свою очередь, модулирует экспрессию генов и функции клеток. JAK1 играет важную роль в передаче цитокинами сигналов воспаления, в то время как JAK2 важен для созревания эритроцитов, JAK3 принимает участие в иммунном надзоре и регуляции функции лимфоцитов. Упадацитиниб – селективный обратимый ингибитор JAK1. Упадацитиниб является более мощным ингибитором JAK1 по сравнению с JAK2 и JAK3. В исследованиях активности на культурах клеток с целью прогнозирования фармакодинамического ответа in vivo упадацитиниб демонстрировал селективность в отношении JAK1 в 50-70 раз выше, чем в отношении JAK2, и более чем в 100 раз выше, чем в отношении JAK3. Фармакодинамические эффекты Ингибирование ИЛ-6-индуцированного фосфорилирования STATS и ингибирование ИЛ-7-индуцированного фосфорилирования STAT5 Прием упадацитиниба (в лекарственной форме с немедленным высвобождением) у здоровых добровольцев приводил к зависимому от дозы и концентрации ингибированию ИЛ-6-индуцированного (JAK1/JAK2) фосфорилирования STAT3 и ИЛ-7-индуцированного (JAK1/JAK3) фосфорилирования STAT5 в крови. Максимальное ингибирование наблюдалось через 1 час после приема препарата с возвращением значений показателей фосфорилирования до значений, близких к исходному уровню, по окончании применения препарата. Лимфоциты Во время лечения упадацитинибом наблюдалось небольшое временное увеличение среднего абсолютного количества лимфоцитов по сравнению с исходным уровнем вплоть до 36 недели. Количество лимфоцитов постепенно возвращалось к исходному или близкому к исходному уровню при продолжении лечения. Иммуноглобулины В контролируемом периоде во время терапии упадацитинибом наблюдалось небольшое снижение концентрации IgG и IgM в крови по сравнению с исходными значениями; однако средние значения на исходном уровне и во время всех визитов были в диапазоне нормальных значений. Высокочувствительный С-реактивный белок Во время первой недели терапии упадацитинибом происходило значительное снижение концентрации высокочувствительного С-реактивного белка по сравнению с исходным уровнем, данный эффект сохранялся на протяжении всего периода лечения. Кардиоэлектрофизиология Влияние упадацитиниба на длину интервала QTc оценивали у пациентов, получивших одну и несколько доз упадацитиниба. Упадацитиниб не вызывает удлинения интервала QTc в терапевтических и превышающих таковые концентрациях в плазме крови. Фармакокинетика В терапевтическом диапазоне доз концентрация упадацитиниба в плазме крови пропорциональна дозе. Препарат достигает равновесных концентраций в плазме крови в течение 4х дней с незначительным аккумулированием после применения один раз в сутки в течение нескольких дней. Фармакокинетические свойства препарата РАНВЭК представлены в Таблице 1. Таблица 1. Фармакокинетические свойства препарата РАНВЭК
Всасывание
Тmax (ч) 2-4
Влияние пищи с высоким содержанием жиров (по сравнению с приемом натощак) Клинически значимое влияние отсутствует AUC: ↑ 29%, Сmax ↑ 39%
Распределение
Связывание с белками плазмы крови (%) 52
Коэффициент распределения лекарственного вещества в крови/плазме 1,0
Метаболизм
Метаболизм CYP3A, CYP2D6 (незначительно) Активные метаболиты отсутствуют
Выведение
Период полувыведения в конечной фазе t1/2 (ч) 9-14
Выведение с мочой в неизменном виде (%)а 24
Выведение с калом в неизменном виде (%)а 38
Выведение в виде метаболитов (%)а 34
а На основании введения единичной дозы раствора [14С] упадацитиниба немедленного высвобождения в исследовании массового баланса.
Особые группы пациентов Масса тела, пол, раса, возраст Масса тела, пол, раса, этническая принадлежность и возраст не оказывали клинически значимого влияния на концентрацию упадацитиниба в плазме крови. Пациенты с нарушением функции почек Нарушение функции почек не оказывает клинически значимого влияния на концентрацию упадацитиниба в плазме крови. Значение AUC упадацитиниба было на 18%, 33% и 44% выше у пациентов с нарушением функции почек легкой, средней и тяжелой степени соответственно по сравнению с таковым у пациентов с нормальной функцией почек. Значение Сmax упадацитиниба у пациентов с нормальной функцией почек было сходным с таковым у пациентов с нарушенной функцией почек. Пациенты с нарушением функции печени Нарушение функции печени легкой (класс А по шкале Чайлд-Пью) и средней (класс В по шкале Чайлд-Пью) степени тяжести не оказывает клинически значимого влияния на концентрацию упадацитиниба в плазме крови. Значение AUC упадацитиниба было на 28% и 24% выше у пациентов с нарушением функции печени легкой и средней степени соответственно по сравнению с таковым у пациентов с нормальной функцией печени. Значение Сmax упадацитиниба оставалось неизменным у пациентов с нарушением функции печени легкой степени тяжести и увеличивалось на 43% у пациентов с нарушением функции печени средней степени тяжести по сравнению с нормальной функцией печени. Влияние упадацитиниба у пациентов с тяжелым (класс С по шкале Чайлд-Пью) нарушением функции печени не изучалось. Взаимодействие с другими лекарственными препаратами Метаболизм упадацитиниба in vitro опосредован цитохромом CYP3A при минимальном участии цитохрома CYP2D6. Влияние совместного применения с другими препаратами на концентрацию упадацитиниба в плазме крови представлено в Таблице 2. Таблица 2. Результаты исследования фармакокинетики упадацитиниба при совместном применении с другими лекарственными препаратами
Совместно применяемый препарат Режим дозирования совместно применяемого препарата Режим дозирования упадацитиниба N Отношение (90% ДИ)a Клинический эффект
Сmax AUC
Кетоконазол 400 мг 1 р/сут×6 дней 3 мг однократноb 11 1,70 (1,55-1,89) 1,75 (1,62-1,88) При длительном лечении применять с осторожностью
Рифампицин 600 мг 1 р/сут×9 дней 12 мг однократноb 12 0,49 (0,44-0,55) 0,39 (0,37-0,42) Может снизить эффективность
ДИ – доверительный интервал a Сравнение соотношения значений Сmax и AUC при совместном применении препарата с упадацитинибом по сравнению с применением упадацитиниба без совместного применения с другими лекарственными препаратами. b Упадацитиниб применялся в лекарственной форме с немедленным высвобождением.
Метотрексат, ингибиторы ОАТР1В и лекарственные препараты, изменяющие pH (например, антациды или ингибиторы протонной помпы), не оказывают влияния на содержание упадацитиниба в плазме крови. Метаболический фенотип, связанный с активностью CYP2D6, не оказывает влияния на фармакокинетику упадацитиниба, что означает, что ингибиторы CYP2D6 не оказывают клинически значимого влияния на концентрацию упадацитиниба в плазме крови. Влияние упадацитиниба на концентрации других лекарственных препаратов в плазме крови приведено в Таблице 3. Таблица 3. Изменение фармакокинетики совместно применяемых лекарственных препаратов в присутствии упадацитиниба
Совместно применяемый препарат Режим дозирования совместно применяемого препарата Режим дозирования упадацитиниба N Отношение (90% ДИ)a Клинический эффект
Сmax AUC
Мидазолам 5 мг однократно 30 мг 1 р/сут×10 дней 20 0,74 (0,68-0,80) 0,74 (0,68-0,80) Коррекция дозы не требуется
Розувастатин 5 мг однократно 30 мг 1 р/сут×10 дней 12 0,77 (0,63-0,94) 0,67 (0,56-0,82) Коррекция дозы не требуется
Аторвастатин 10 мг однократно 30 мг 1 р/сут×10 дней 24 0,88 (0,79-0,97) 0,77 (0,70-0,85) Коррекция дозы не требуется
ДИ – доверительный интервал a Сравнение соотношения значений Сmax и AUC при совместном применении препарата с упадацитинибом по сравнению с применением препарата без совместного применения с упадацитинибом. Упадацитиниб не оказывает клинически значимого влияния на концентрацию в плазме крови этинилэстрадиола, левоноргестрела, метотрексата или препаратов, являющихся субстратами цитохрома CYP1A2, CYP2B6, CYP2D6, CYP2C19 и CYP2C9.
Краткая информация о клинических исследованиях Эффективность и безопасность применения препарата РАНВЭК в дозе 15 мг 1 раз в сутки оценивалась в пяти рандомизированных двойных слепых мультицентровых исследованиях фазы 3 у взрослых пациентов с ревматоидным артритом от умеренной до высокой активности заболевания. Препарат РАНВЭК сравнивался с плацебо в исследованиях SELECT-COMPARE, SELECT-NEXT и SELECT-BEYOND; метотрексатом – в исследованиях SELECT-EARLY и SELECT-MONOTHERAPY; адалимумабом – в исследовании SELECT-COMPARE. Изучаемая популяция включала следующих пациентов: • метотрексат-наивные (SELECT-EARLY); • с недостаточным ответом на терапию метотрексатом (SELECT-MONOTHERAPY и SELECT-COMPARE); • с неадекватным ответом на традиционные базисные противовоспалительные препараты (БПВП) (SELECT-NEXT); • с неадекватным ответом на хотя бы один генно-инженерный биологический препарат (ГИБП) или его непереносимостью (SELECT-BEYOND). Во всех исследованиях значительно большее количество пациентов, получавших препарат РАНВЭК в дозе 15 мг, достигали ответов ACR20, ACR50 и ACR70 через 12 недель по сравнению с группами контроля (плацебо, метотрексат и адалимумаб), за исключением ACR70 в исследовании SELECT-BEYOND. По всем параметрам отмечено быстрое наступление эффекта от лечения с достоверной разницей по ACR20, отмеченной на первой неделе, с последующим его нарастанием в течение 12 недель. Поддержание устойчивого ответа на лечение (в комбинации с метотрексатом или в режиме монотерапии) по параметрам ACR20/50/70 наблюдалось не менее 1-го года. Лечение препаратом РАНВЭК в дозе 15 мг в монотерапии или в комбинации с традиционными БПВП приводило к статистически достоверному улучшению индивидуальных компонентов шкалы ACR. включая число болезненных, припухших суставов, оценку пациентом и врачом общего состояния здоровья, HAQ-DI, оценку боли и уровень высокочувствительного С-реактивного белка по сравнению с плацебо или метотрексатом. Во всех исследованиях была отмечена достоверно более высокая частота достижения ремиссии по индексу DAS28-CPB <2,6 в группе лечения препаратом РАНВЭК в дозе 15 мг по сравнению с группами контроля. Во всех исследованиях лечение препаратом РАНВЭК в дозе 15 мг приводило к достоверному уменьшению продолжительности и выраженности утренней скованности по сравнению с плацебо и метотрексатом. Лечение препаратом РАНВЭК в дозе 15 мг приводило к достоверному замедлению прогрессирования структурного повреждения суставов по сравнению с плацебо на неделе 26 и 48 в исследовании SELECT-COMPARE, а также в режиме монотерапии по сравнению с метотрексатом на неделе 24 в исследовании SELECT-EARLY. Доля пациентов без рентгенологического прогрессирования (изменение mTSS ≤0) при лечении препаратом РАНВЭК 15 мг была достоверно выше по сравнению с плацебо на неделе 26 и 48 и по сравнению с метотрексатом на неделе 24.

Показания для применения

Лечение ревматоидного артрита умеренной и высокой активности у взрослых пациентов.

Противопоказания

  • Гиперчувствительность к компонентам препарата
  • Беременность и период грудного вскармливания
  • Детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не изучены).

С осторожностью

  • Необходимо соблюдать осторожность при применении препарата РАНВЭК у пациентов, получающих длительное лечение мощными ингибиторами CYP3A.
  • Не рекомендуется совместное применение препарата РАНВЭК с другими сильными иммунодепрессантами, такими как азатиоприн, циклоспорин, такролимус и ГИБП, или другими ингибиторами JAK.
  • Следует избегать применения препарата РАНВЭК у пациентов с активной тяжелой инфекцией, включая локализованные инфекции.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Беременность Данные о применении упадацитиниба у беременных женщин ограничены. Полученных данных недостаточно для информирования о рисках развития врожденных дефектов и выкидышей, связанных с применением данного лекарственного препарата. Согласно результатам исследований на животных, упадацитиниб может оказывать влияние на развитие плода. В эмбриофетальных исследованиях токсического воздействия препарата у крыс и кроликов упадацитиниб оказывал тератогенное действие в случае, если животные получали упадацитиниб в период органогенеза в дозе, в 1,6 и 15 раз превышающей клиническую дозу (15 мг) для крыс и кроликов соответственно. Далее, согласно результатам исследования пре- и постнатального развития на крысах, применение упадацитиниба не оказывало токсического воздействия на самок и детенышей. Предполагаемый риск развития основных врожденных дефектов и выкидышей для беременных женщин неизвестен. Во время любой беременности сохраняется риск развития врожденного дефекта, выкидыша или других неблагоприятных последствий. Клинические соображения Риск для матери и/или эмбриона/плода, связанный с болезнью Опубликованные данные свидетельствуют о том, что повышение активности заболевания связано с риском развития неблагоприятных исходов беременности у женщин с ревматоидным артритом. Неблагоприятные исходы беременности включают преждевременные роды (до 37 недели беременности), низкую массу тела при рождении (менее 2500 г) и малый вес для гестационного возраста при рождении. Данные, полученные в ходе исследований на животных В исследованиях на крысах и кроликах была продемонстрирована тератогенность упадацитиниба при введении животным в дозе, в 1,6 и 15 раз превышающей клиническую дозу 15 мг (дозы для перорального введения материнским особям составляли 4 мг/кг/сутки и 25 мг/кг/сутки соответственно и были рассчитаны на основании значения AUC). В двух исследованиях эмбриофетального развития на крысах введение препарата животным осуществляли в период органогенеза с 6-го по 17-й день беременности. Упадацитиниб демонстрировал тератогенность у крыс на всех исследованных дозах, за исключением самой низкой – 1,5 мг/кг/сутки. При введении доз 4, 5, 25 и 75 мг/кг/сутки прием упадацитиниба приводил к увеличению частоты развития деформации плечевой кости и лопаточной кости. Кроме того, введение дозы 75 мг/кг/сутки приводило к увеличению частоты развития деформации костей передних и задних конечностей. Кроме того, при приеме доз 25 и 75 мг/кг/сутки наблюдалось увеличение частоты деформации ребер и нарушений развития скелета, которое также было связано с применением упадацитиниба. В исследовании эмбриофетального развития на кроликах введение препарата животным осуществляли в период органогенеза с 7-го по 19-й день беременности. Упадацитиниб демонстрировал тератогенность в дозе 25 мг/кг/сутки. Среди наблюдавшихся у кроликов нарушений развития, связанных с применением препарата в дозе 25 мг/кг/сутки, было отмечено увеличение частоты постимплантационной гибели плода, увеличение общей частоты и частоты ранней резорбции зародыша, снижение массы тела плода и увеличение частоты развития пороков сердца. Кроме того, в группе животных, получавших дозу 25 мг/кг/сутки, наблюдалось токсическое действие препарата на женские особи, выражавшееся в снижении массы тела животных и потребления пищи, а также увеличении частоты самопроизвольных абортов. В исследовании пре- и постнатального развития на крысах оценивали развитие потомства при условии, что материнские особи подвергались воздействию препарата с момента имплантации и далее на протяжении вскармливания до момента прекращения вскармливания детенышей. Поскольку развитие отклонений, вызванных действием лекарственного препарата в данный период времени, может быть отложенным, наблюдения продолжали до наступления половой зрелости потомства. Препарат вводили материнским особям, начиная с 6-го дня беременности по 20-й день вскармливания. Ни на одном из уровней дозы упадацитиниб не оказывал действия на конечные точки, связанные с поведением и репродуктивной функцией материнских особей и потомства. Период грудного вскармливания Неизвестно, выделяется ли упадацитиниб или его метаболиты с грудным молоком человека. Доступные данные исследований фармакодинамики и токсического воздействия препарата на животных показали выделение упадацитиниба в молоко. Нельзя исключить риск для новорожденных и детей грудного возраста. Не следует применять препарат РАНВЭК во время грудного вскармливания. Данные, полученные в ходе исследований на животных После введения упадацитиниба кормящим самкам крыс концентрация упадацитиниба в молоке примерно в 30 раз превышала содержание упадацитиниба в плазме крови материнской особи. Около 97% выводимого с молоком вещества представляло собой исходный лекарственный препарат. Женщины и мужчины с репродуктивным потенциалом Контрацепция В исследованиях эмбриофетального развития на животных упадацитиниб оказывал тератогенное действие на крыс и кроликов. Женщинам с сохраненной детородной функцией необходимо использовать надежные методы контрацепции во время применения препарата РАНВЭК и, по меньшей мере, в течение 4-х недель после окончания лечения. Фертильность Исследования у животных не показали негативного воздействия упадацитиниба на репродуктивную функцию самцов и самок с репродуктивным потенциалом.

Способ применения и дозы

Для приема внутрь. Таблетку следует глотать целиком, не разжевывая, не ломая и не измельчая. Рекомендованная доза Рекомендованная доза препарата РАНВЭК составляет 15 мг один раз в сутки независимо от приема пищи. Препарат РАНВЭК может применяться в качестве монотерапии или в комбинации с метотрексатом или другими традиционными БПВП. Не рекомендуется начинать терапию препаратом РАНВЭК у пациентов с абсолютным числом лимфоцитов менее 500 клеток/мм³. абсолютным числом нейтрофилов менее 1000 клеток/мм³ или с уровнем гемоглобина менее 8 г/дл. Пропуск приема препарата В случае пропуска приема препарата РАНВЭК его необходимо принять как можно скорее. Очередную запланированную дозу необходимо принять в соответствии с запланированным графиком. Прекращение приема препарата Терапию препаратом РАНВЭК необходимо прекратить в случае развития у пациента тяжелой инфекции на время, пока не будет обеспечен контроль инфекции. Может потребоваться прекращение терапии в связи с отклонениями лабораторных показателей (см. Таблицу 4). Таблица 4. Рекомендованное прекращение приема препарата в связи с отклонениями лабораторных показателей
Лабораторные показатели Рекомендации
Абсолютное число нейтрофилов (АЧН) Лечение следует прервать, если показатель АЧН ниже 1000 клеток/мм³, но можно возобновить при превышении показателем данного порогового значения
Абсолютное число лимфоцитов (АЧЛ) Лечение следует прервать, если показатель АЧЛ ниже 500 клеток/мм³, но можно возобновить при превышении показателем данного порогового значения
Гемоглобин (Hb) Лечение следует прервать, если показатель Hb ниже 8 г/дл, но можно возобновить при превышении показателем данного порогового значения
Трансаминазы печени Лечение следует временно прервать при подозрении на медикаментозное поражение печени
Особые группы пациентов Пациенты с нарушением функции почек Выведение упадацитиниба в значительной степени осуществляется посредством внепочечного клиренса. Пациентам с нарушением функции почек легкой, умеренной или тяжелой степени коррекция дозы препарата не требуется. Исследования применения препарата РАНВЭК у пациентов с терминальной стадией болезни почек не проводились. Предполагается, что гемодиализ не оказывает клинически значимого влияния концентрацию упадацитиниба в плазме крови. Пациенты с нарушением функции печени Пациентам с нарушением функции печени легкой (класс А по шкале Чайлд-Пью) и средней (класс В по шкале Чайлд-Пью) степени тяжести коррекция дозы не требуется. Применение препарата РАНВЭК не рекомендовано у пациентов с тяжелым (класс С по шкале Чайлд-Пью) нарушением функции печени. Применение у пациентов пожилого возраста Из 4381 пациентов, получавших лечение в пяти клинических исследованиях фазы 3, в общей сложности 906 пациентов с ревматоидным артритом были в возрасте 65 лет и старше, в том числе 146 пациентов в возрасте 75 лет и старше. Не наблюдалось различий в эффективности между пациентами пожилого и молодого возраста. Однако побочные эффекты чаще наблюдались у людей пожилого возраста. Дети Отсутствуют данные по безопасности и эффективности применения препарата РАНВЭК у детей и подростков в возрасте до 18 лет.

Побочное действие

Опыт клинических исследований Поскольку клинические исследования проводятся в разных условиях, частота нежелательных явлений, наблюдаемая в клинических исследованиях лекарственного препарата, не может напрямую сравниваться с показателями в клинических исследованиях другого лекарственного препарата и может не отражать показатели, наблюдаемые в практике. Всего в рамках клинических исследований 4443 пациента с ревматоидным артритом получали терапию упадацитинибом, что соответствует 5263 пациенто-лет. Из всех пациентов 2972 принимали препарат в течение, по крайней мере, одного года. В исследованиях 3-й фазы 2630 пациентов получали, по крайней мере, 1 дозу лекарственного препарата 15 мг, из которых 1607 пациентов принимали его в течение одного года. Были объединены данные трех плацебо-контролируемых исследований (1035 пациентов, принимавшие по 15 мг препарата 1 раз в день, и 1042 пациентов, принимавших плацебо), для оценки безопасности применения лекарственного препарата в дозе 15 мг в сравнении с плацебо в течение 12-14 недель с момента начала терапии. Таблица 5. Частота развития нежелательных реакций (≥ 1%) у пациентов с ревматоидным артритом, получавших терапию препаратом РАНВЭК в дозе 15 мг в плацебо-контролируемых исследованиях
Нежелательная реакция РАНВЭК 15 мг Плацебо
n=1035 (%) n=1042 (%)
Инфекции верхних дыхательных путей (ИВДП)* 13,5 9,5
Тошнота 3,5 2,2
Кашель 2,2 1,0
Лихорадка 1,2 0
* ИВДП включает: острый синусит, ларингит, назофарингит, боль в ротоглотке, фарингит, фаринготонзиллит, ринит, синусит, тонзиллит и вирусные инфекции верхних дыхательных путей.
Другие нежелательные реакции, о которых сообщалось менее чем у 1 % пациентов в группе, получавшей препарат РАНВЭК 15 мг, и частота возникновения которых была выше, чем в группе плацебо, включали пневмонию, опоясывающий герпес, простой герпес (включая герпес ротовой полости), кандидоз полости рта. Описание отдельных нежелательных реакций Инфекции В плацебо-контролируемых клинических исследованиях, где пациенты в группах получали сопутствующую терапию традиционными БПВП, частота развития инфекций за 12-14 недель в группе пациентов, принимавших РАНВЭК в дозе 15 мг, составила 27,4% по сравнению с 20,9% в группе плацебо. В контролируемых исследованиях с применением метотрексата в качестве препарата сравнения частота развития инфекций за 12-14 недель в группе монотерапии препаратом РАНВЭК в дозе 15 мг составила 19,5% по сравнению с 24,0% в группе метотрексата. Общая частота развития инфекций при длительной терапии в группе пациентов, принимавших РАНВЭК 15 мг, во всех пяти клинических исследованиях 3-й фазы (2630 пациентов) составила 93,7 случая на 100 пациенто-лет. В плацебо-контролируемых клинических исследованиях, где пациенты в группах получали сопутствующую терапию традиционными БПВП, частота развития тяжелых инфекций за 12-14 недель в группе пациентов, принимавших РАНВЭК в дозе 15 мг, составила 1,2% по сравнению с 0,6% в группе плацебо. В контролируемых исследованиях с применением метотрексата в качестве препарата сравнения частота развития инфекций за 12-14 недель в группе монотерапии препаратом РАНВЭК в дозе 15 мг составила 0,6% по сравнению с 0,4% в группе метотрексата. Общая частота развития тяжелых инфекций при длительной терапии в группе пациентов, принимавших РАНВЭК 15 мг, во всех пяти клинических исследованиях 3-й фазы составила 3,8 случая на 100 пациенто-лет. Наиболее распространенными серьезными инфекциями были пневмония и флегмона. При продолжительном применении препарата частота развития тяжелых инфекций не нарастала. Туберкулез В плацебо-контролируемых клинических исследованиях, где пациенты в группах получали сопутствующую терапию традиционными БПВП, не наблюдалось случаев активного туберкулеза ни в одной из групп. В исследованиях, где в качестве препарата сравнения применялся метотрексат, не было отмечено случаев развития туберкулеза как в группе монотерапии препаратом РАНВЭК в дозе 15 мг, так и в группе метотрексата в течение 12-14 недель наблюдения. Общая частота развития активного туберкулеза при длительном лечении в группе препарата РАНВЭК в дозе 15 мг во всех пяти клинических исследованиях 3-й фазы составила 0,1 случая на 100 пациенто-лет. Оппортунистические инфекции (за исключением туберкулеза) В плацебо-контролируемых клинических исследованиях, где пациенты в группах получали сопутствующую терапию традиционными БПВП, частота развития оппортунистических инфекций за 12-14 недель в группе пациентов, принимавших препарат РАНВЭК в дозе 15 мг, составила 0,5% по сравнению с 0,3% в группе плацебо. В исследованиях с применением метотрексата в качестве препарата сравнения в группе монотерапии препаратом РАНВЭК в дозе 15 мг не было отмечено случаев развития оппортунистических инфекций в течение 12-14 недель наблюдения. Частота развития данных инфекций в группе метотрексата составила 0,2%. Общая частота развития оппортунистических инфекций при длительном лечении в группе пациентов, принимавших препарат РАНВЭК в дозе 15 мг, во всех пяти клинических исследованиях 3-й фазы составила 0,6 случая на 100 пациенто-лет. Злокачественные новообразования В плацебо-контролируемых клинических исследованиях, где пациенты в группах получали сопутствующую терапию традиционными БПВП, частота развития злокачественных новообразований, за исключением немеланоцитарного рака кожи (НМРК), в группе пациентов, принимавших препарат РАНВЭК в дозе 15 мг, составила <0,1% по сравнению с <0,1% в группе плацебо за 12-14 недель наблюдения. В контролируемых исследованиях с применением метотрексата в качестве препарата сравнения частота развития злокачественных новообразований на 12-14 неделях наблюдения в группе монотерапии препаратом РАНВЭК в дозе 15 мг составила 0,6% по сравнению с 0,2% в группе метотрексата. Общая частота развития злокачественных заболеваний при длительном лечении в группе пациентов, принимавших препарат РАНВЭК в дозе 15 мг, за исключением НМРК, в программе клинического исследования составила 0,8 на 100 пациенто-лет. Перфорация полых органов желудочно-кишечного тракта В плацебо-контролируемых клинических исследованиях, где пациенты в группах получали сопутствующую терапию традиционными БПВП, частота развития перфорации полых органов желудочно-кишечного тракта в группе пациентов, принимавших препарат РАНВЭК в дозе 15 мг, составила 0,2% по сравнению с 0% в группе плацебо. В контролируемых исследованиях с применением метотрексата в качестве препарата сравнения в течение 12-14 недель не было отмечено случаев развития перфорации органов желудочно-кишечного тракта в группе монотерапии препарата РАНВЭК в дозе 15 мг и в группе метотрексата. Общая частота развития перфорации органов желудочно-кишечного тракта при длительной терапии в группе пациентов, принимавших препарат РАНВЭК в дозе 15 мг, во всех пяти клинических исследованиях 3-й фазы составила 0.08 случая на 100 пациенто-лет. Тромбоз В плацебо-контролируемых клинических исследованиях, где пациенты в группах получали сопутствующую терапию традиционными БПВП, было отмечено 2 случая (0,2%) развития венозной тромбоэмболии (легочной эмболии или тромбоза глубоких вен) в группе пациентов, принимавших препарат РАНВЭК в дозе 15 мг, по сравнению с 1 случаем (0,1%) в группе плацебо. В контролируемых исследованиях с применением метотрексата в качестве препарата сравнения в течение 12-14 недель сообщалось об 1 случае развития венозной тромбоэмболии (0,2%) в группе монотерапии препарата РАНВЭК в дозе 15 мг и ни одного случая в группе метотрексата. Общая частота развития венозной тромбоэмболии при длительном лечении в группе пациентов, принимавших препарат РАНВЭК в дозе 15 мг, во всех пяти клинических исследованиях 3-й фазы составила 0,6 случая на 100 пациенто-лет. Отклонения лабораторных показателей от нормы Повышение активности печеночных трансаминаз В плацебо-контролируемых клинических исследованиях, где пациенты в группах получали сопутствующую терапию традиционными БПВП, в течение 12-14 недель повышение активности аланинтрансаминазы (АЛТ) и аспартаттрансаминазы (ACT) до значений, более чем в 3 раза превышающих верхнюю границу нормы (ВГН) по результатам хотя бы одного измерения, наблюдалось у 2,1% и 1,5% пациентов, принимавших препарат РАНВЭК в дозе 15 мг, по сравнению с 1,5% и 0,7% пациентов из группы плацебо. Большинство случаев повышения активности печеночных трансаминаз были преходящими и не имели клинических проявлений. В исследованиях с применением метотрексата в качестве препарата сравнения за период времени 12-14недель повышение активности АЛТ и ACT до значений, более чем в 3 раза превышающих ВГН по результатам хотя бы одного измерения, наблюдалось у 0,8% и 0,4 % пациентов в группе пациентов, принимавших препарат РАНВЭК в дозе 15 мг, по сравнению с 1,9% и 0,9% пациентов в группе метотрексата. Частота и выраженность повышения активности АЛТ/АСТ не нарастала во времени, в том числе во время продленных исследований. Повышение уровня липидов Терапия препаратом РАНВЭК в дозе 15 мг сопровождалась повышением показателей содержания липидов в крови, включая уровень общего холестерина, триглицеридов, ЛПНП и ЛПВП. Отношение ЛПНП/ЛПВП не изменялось. Повышение исходного уровня холестерина ЛПНП и ЛПВП достигло максимума к 8-й неделе и после этого оставалось стабильным. В контролируемых исследованиях, длившихся до 12-14 недель, отмечены следующие отклонения показателей в группе пациентов, принимавших препарат РАНВЭК в дозе 15 мг: • Средний уровень холестерина ЛПНП увеличился на 0,38 ммоль/л. • Средний уровень холестерина ЛПВП увеличился на 0,21 ммоль/л. • Соотношение средних уровней ЛПНП / ЛПВП оставалось стабильным. • Среднее содержание триглицеридов увеличилось на 0,15 ммоль/л. Креатинфосфокиназа (КФК) В плацебо-контролируемых клинических исследованиях, где пациенты в группах получали сопутствующую терапию традиционными БПВП, длившихся до 12-14 недель, наблюдалось повышение уровня КФК. Через 12-14 недель повышение КФК до уровня >5×ВГН было отмечено у 1,0% и 0,3% пациентов в группах пациентов, принимавших препарат РАНВЭК в дозе 15 мг и плацебо соответственно. Большинство случаев повышения показателей до уровня >5×ВГН были временными и не требовали прекращения терапии. Средние уровни КФК повышались через 4 недели, после чего оставались стабильными, в том числе во время более продолжительной терапии. Нейтропения В плацебо-контролируемых клинических исследованиях, где пациенты в группах получали сопутствующую терапию традиционными БПВП, длившихся до 12-14 недель, наблюдалось снижение числа нейтрофилов до показателей ниже 1000 клеток/мм³ по результатам хотя бы одного измерения у 1,1% и <0,1% пациентов в группах, принимавших препарат РАНВЭК в дозе 15 мг и плацебо соответственно. В клинических исследованиях при снижении АЧН до уровня <500 клеток/мм³ терапию прерывали. Характер и частота снижения числа нейтрофилов оставались стабильными на более низком уровне относительно начала исследования, в том числе во время более продолжительной терапии. Лимфопения В плацебо-контролируемых исследованиях, длившихся до 12-14 недель, наблюдалось снижение числа лимфоцитов до показателей ниже 500 клеток/мм³ по результатам хотя бы одного измерения у 0,9% и 0,7% пациентов в группах, принимавших препарат РАНВЭК в дозе 15 мг и плацебо соответственно. Анемия В плацебо-контролируемых клинических исследованиях, где пациенты в группах получали сопутствующую терапию традиционными БПВП, длившихся до 12-14 недель, наблюдалось снижение уровня гемоглобина до показателей ниже 8 г/дл по результатам хотя бы одного измерения у <0,1% пациентов в обеих группах: принимавших препарат РАНВЭК в дозе 15 мг и группе плацебо.

Передозировка

В рамках клинических исследований максимальная доза упадацитиниба была эквивалентной 60 мг по показателю суточной AUC при приеме 1 раз в сутки препарата пролонгированного действия. Наблюдавшиеся нежелательные явления были сопоставимы с таковыми, наблюдавшимися при введении более низких доз. Специфической токсичности не обнаружено. Ожидалось, что около 90% введенной дозы упадацитиниба (в диапазоне доз, оцениваемых в клинических исследованиях) будет выводиться в течение 24 часов. В случае передозировки рекомендуется наблюдать пациента на предмет развития признаков и симптомов развития нежелательных явлений. Пациентам, у которых развились нежелательные реакции, следует назначить соответствующее лечение.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Мощные ингибиторы CYP3A При совместном применении препарата РАНВЭК с мощными ингибиторами CYP3A (например, кетоконазолом) наблюдается увеличение концентрации упадацитиниба в плазме крови. Следует с осторожностью применять препарат РАНВЭК у пациентов, получающих длительное лечение мощными ингибиторами CYP3A. Мощные индукторы CYP3А При совместном применении препарата РАНВЭК с мощными индукторами CYP3A (например, рифампицин) наблюдается снижение концентрации упадацитиниба в плазме крови. Совместное применение может привести к снижению терапевтического эффекта препарата РАНВЭК. Необходимо наблюдать пациентов на предмет изменений состояния здоровья при совместном применении препарата РАНВЭК с мощными индукторами CYP3A.

Особые указания

Тяжелые инфекции Имеются данные о развитии тяжелых и иногда смертельных инфекций у пациентов с ревматоидным артритом, принимавших препарат РАНВЭК. Наиболее распространенные тяжелые инфекции, которые наблюдались при применении препарата РАНВЭК. включали пневмонию и флегмону (см. раздел Побочное действие). При применении препарата РАНВЭК были отмечены такие оппортунистические инфекции, как туберкулез, мультидерматомный опоясывающий лишай, кандидоз ротовой полости/пищевода и криптококкоз. Не следует применять препарат РАНВЭК для лечения пациентов с тяжелыми инфекциями в активной форме, включая локализованные инфекции. Следует учитывать риски и преимущества проведения терапии до начала применения препарата РАНВЭК у пациентов: • с хронической или рецидивирующей инфекцией; • находившихся в контакте с пациентом с туберкулезом; • с указаниями на тяжелую или оппортунистическую инфекцию в анамнезе; • которые проживали или путешествовали в районах с повышенным риском инфицирования туберкулезом или эндемическим микозом; • с сопутствующими заболеваниями, увеличивающими риск развития инфекции. Необходимо осуществлять тщательное наблюдение за пациентами на предмет развития признаков или симптомов развития инфекции во время и после терапии препаратом РАНВЭК. В случае развития у пациента тяжелой или оппортунистической инфекции следует прервать прием препарата. В случае развития у пациента нового инфекционного заболевания во время терапии препаратом РАНВЭК необходимо быстро провести полное, подходящее для больных с ослабленным иммунитетом диагностическое обследование и начать соответствующую терапию. Следует осуществлять тщательное наблюдение за пациентом и прервать прием препарата РАНВЭК, если пациент не отвечает на противоинфекционную терапию. Возобновление приема препарата РАНВЭК возможно после обеспечения полного контроля инфекционного заболевания. Туберкулез Перед началом терапии препаратом РАНВЭК следует провести обследование пациентов на предмет наличия туберкулеза. Не следует назначать терапию препаратом РАНВЭК пациентам с активной формой туберкулеза. При наличии у пациентов ранее не леченной латентной формы туберкулеза перед началом терапии препаратом РАНВЭК следует рассмотреть применение противотуберкулезной терапии. Необходимо тщательное наблюдение за пациентами с целью выявления признаков и симптомов туберкулеза, включая пациентов с отрицательным результатом теста на наличие латентной формы туберкулеза до начала терапии. Реактивация вирусной инфекции В клинических исследованиях были отмечены случаи реактивации вирусных инфекций (например, опоясывающего герпеса) (см. раздел Побочное действие). Если у пациента развился опоясывающий герпес, следует рассмотреть возможность временного прерывания терапии препаратом РАНВЭК до разрешения эпизода заболевания. Перед началом и во время терапии препаратом РАНВЭК пациентов следует обследовать на предмет наличия вирусного гепатита и, необходимо мониторировать пациентов на предмет реактивации вирусной инфекции в соответствии с клиническими рекомендациями. Пациенты с положительным результатом анализа на наличие антител к антигену вируса гепатита С или на содержание РНК вируса гепатита С были исключены из клинических исследований. Пациенты с положительным результатом анализа на наличие антител к поверхностному антигену вируса гепатита В или на содержание ДНК вируса гепатита В были исключены из клинических исследований. При обнаружении ДНК гепатита В во время приема препарата РАНВЭК следует проконсультироваться со специалистом по лечению заболеваний печени. Вакцинация Данные о реакции пациентов, принимающих препарат, на вакцинирование живыми или инактивированными вакцинами отсутствуют. Применение живых аттенуированных вакцин во время или непосредственно перед началом терапии препаратом РАНВЭК не рекомендуется. Перед применением препарата, всем пациентам рекомендуется пройти полную вакцинацию в соответствии с действующими рекомендациями по иммунизации, в том числе профилактическую вакцинацию против опоясывающего герпеса. Злокачественные новообразования У пациентов с ревматоидным артритом повышен риск развития злокачественных новообразований, включая лимфомы. Применение иммунодепрессантов может увеличить риск развития злокачественных новообразований, включая лимфомы. Влияние терапии препаратом РАНВЭК на развитие злокачественных новообразований не установлено. В клинических исследованиях препарата РАНВЭК наблюдалось развитие злокачественных новообразований (см. раздел Побочное действие). Следует оценить пользу и риск применения препарата перед началом терапии у пациентов с диагностированным злокачественным новообразованием, кроме успешно излеченного НМРК, и перед продолжением терапии препаратом РАНВЭК у пациентов, злокачественное новообразование у которых развилось в ходе терапии. Немеланоцитарный рак кожи У пациентов, получавших лечение препаратом РАНВЭК, были отмечены случаи развития НМРК. Рекомендуется проводить регулярное обследование кожи пациентов с повышенным риском развития рака кожи. Лабораторные показатели Нейтропения: терапия препаратом РАНВЭК сопровождалась увеличением частоты развития нейтропении (АЧН менее 1000 клеток/мм³). Прямая связь между количеством нейтрофилов и возникновением тяжелых инфекций не установлена. Лимфопения: в клинических исследованиях препарата РАНВЭК наблюдались случаи снижения АЧЛ до значений менее 500 клеток/мм³. Не было установлено связи между снижением количества лимфоцитов до нижней границы нормы с развитием тяжелой инфекции. Анемия: в клинических исследованиях препарата РАНВЭК были отмечены случаи снижения уровня гемоглобина до 8 г/дл и ниже. Большинство упомянутых выше изменений лабораторных показателей были преходящими и достигали нормы при временном прерывании терапии. Необходимо оценить на начальном этапе, а затем в соответствии с обычным ведением пациентов целесообразность применения препарата РАНВЭК. Лечение не следует начинать или следует временно прервать у пациентов, которые соответствуют критериям, указанным в Таблице 4 (см. раздел Способ применения и дозы). Липиды Терапия препаратом РАНВЭК сопровождалась увеличением концентрации липидов, включая уровень общего холестерина, липопротеинов низкой плотности (ЛПНП) и липопротеинов высокой плотности (ЛПВП) (см. раздел Побочное действие). При использовании терапии статинами повышенный уровень ЛПНП снижался до значений, наблюдавшихся до начала лечения. Влияние наблюдавшегося увеличения концентрации липидов на частоту развития сердечно-сосудистых заболеваний и смертность от сердечно¬сосудистых заболеваний, не установлено. Пациентов следует наблюдать через 12 недель после начала терапии и далее в соответствии с клиническими рекомендациями по гиперлипидемии. Повышение активности печеночных ферментов Терапия препаратом РАНВЭК сопровождалась увеличением частоты повышения уровня печеночных ферментов по сравнению с приемом плацебо. Необходимо оценить на начальном этапе, а затем в соответствии с обычным ведением пациентов целесообразность применения препарата РАНВЭК. Рекомендуется незамедлительно изучить причину повышения уровня печеночных ферментов, чтобы выявить возможные случаи медикаментозного поражения печени. Если во время рутинного ведения пациента наблюдается повышение активности АЛТ или ACT, и есть подозрение на медикаментозное поражение печени, следует прервать терапию препаратом РАНВЭК до тех пор, пока этот диагноз не будет исключен. Иммунодепрессанты Совместное применение препарата РАНВЭК с другими иммунодепрессантами, такими как азатиоприн, циклоспорин, такролимус, ГИБП или другими ингибиторами JAK, не изучалось в клинических исследованиях, поэтому не рекомендуется, поскольку нельзя исключить риск, связанный с аддитивным иммуносупрессивным действием.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Препарат РАНВЭК не оказывает влияния на способность к вождению транспортных средств и управлению механизмами.

Форма выпуска

Таблетки с пролонгированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой, 15 мг. По 7 таблеток, покрытых пленочной оболочкой, в блистере из поливинилхлорид / полиэтилен / политрифторхлорэтилена и алюминиевой фольги. По 4 блистера вместе с инструкцией по применению в пачке картонной.

Срок годности

2 года. Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения

При температуре не выше 25 °С. Хранить в местах, недоступных для детей.

Условия отпуска

Отпускают по рецепту.

Владелец регистрационного удостоверения

ООО «ЭббВи», Россия Производитель ЭббВи Айрлэнд НЛ Б.В. / AbbVie Ireland NL B.V.

Лаеннек р-р для инъекций 2 мл. амп. №10 («Джапан биопродактс Индастри», Япония)

Лаеннек р-р для инъекций 2 мл. амп. №10 («Джапан биопродактс Индастри», Япония)

1,00 

Категория:

Описание

Инструкция по применению:

ЛАЕННЕК

Регистрационный номер: N013851/01 от 24.10.2008.

Торговое название. Лаеннек Лекарственная форма. Раствор для инъекций. Состав.

В 2 мл препарата содержится 112 мг гидролизата плаценты человека, вода для инъекций, корректор рН (натрия гидроксид или кислота хлористоводородная).

Описание.

Прозрачная жидкость от светло-желтого до коричневого цвета с характерным запахом.

Фармакотерапевтическая группа

Иммуномодулирующее и гепатопротекторное средство.

Код ATX: L03, А05ВА. Фармакологические свойства.

Лаеннек проявляет иммуномодулирующие свойства за счет способности стимулировать гуморальный иммунитет и повышать функциональную активность фагоцитов и естественных киллеров; увеличивает бактерицидную активность лейкоцитов периферической крови, проявляющуюся в ихспо собности уничтожать захваченный возбудитель. Цитокины, входящие в состав препарата, активизируют метаболическую и надзорную функции клеток кожи. Биологически активные вещества, находящиеся в гидролизате, стимулируют регенерацию (пролиферацию) гепатоцитов, проявляют дезинтоксикационные свойства. Снижают отложение липидов и холестерина в печеночных клетках, повышают активность тканевого дыхания, активизируют обмен веществ в печени, снижают интенсивность развития соединительной ткани в печени.

Показания к применению.

Препарат применяется в комплексной терапии следующих заболеваний:

хронический рецидивирующий герпес, атопический дерматит среднетяжелого и тяжелого течения (в том числе, осложненный).

В виде монотерапии при хронических заболеваниях печени: стеатогепатитах (алкогольной, метаболической и смешанной; этиологии).

Противопоказания.

Гиперчувствительность, детский возраст, беременность, период лактации.

С осторожностью.

С осторожностью следует применять препарат у пациентов, страдающих поливаленшой аллергией на лекарственные препараты, а также у лиц пожилого возраста.

Беременность и лактация.

Экспериментальные исследования Лаеннека не выявили его токсического и тератогенного действия. В ходе дальнейших клинических исследованиях также не были отмечены побочные эффекты или какие-либо нежелательные явления при применении данного препарата беременным и кормящим женщинам.

Способ применении и дозы.

При хроническом рецидивирующем герпесе и атопическом дерматите:

внутривенное капельное введение: 10 мл (540 мг гидролизата плаценты) препарата (5 ампул) растворяют в 250 - 500.мл 5% раствора декстрозы или физиологического раствора и вводят через локтевую вену в течение 1,5-2 часов. Инъекции проводят 3 раза в неделю с интервалом в 2 дня. Курс лечения 10 инъекций.

При хронических заболеваниях печени: стеатогепатитах (алкогольный, метаболической и смешанной этиологии):

внутримышечно по 2 мл в сутки (112 мг гидролизата плаценты). В зависимости от тяжести заболевания частота инъекций может быть увеличена до 2 -3 раз (до 6 мл) в сутки;

внутривенное капельное введение: 10 мл (560 мг гидролизата плаценты) препарата (5 ампул) растворяют в 250 - 500 мл 5% раствора декстрозы или физиологического раствора и вводят через локтевую вену в течение 1;5 - 2 часов. Инъекции проводят ежедневно. Курс лечения 2- 3 недели.

Побочное действие.

Отмечается у 3,7% больных. Клинически значимые нежелательные реакции: аллергические реакции, в том числе анафилактический шок.

Другие нежелательные явления: болезненность в месте инъекции - 2.56%; аллергические реакции (покраснение, зуд кожи) - 0.37%; онеменение в месте инъекции - 0.37%; гинекомастия (причинно-следственная связь с введением препарата не установлена) - 0.37%.

Передозировка.

В настоящее время о случаях передозировки Лаеннека не сообщалось.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами.

При смешивании Лаеннека с другими препаратами, являющимися сильными основаниями (рН выше 8.5), в результате фармацевтического взаимодействия его активность снижается. Сведения о каких-либо других клинически значимых взаимодействиях Лаеннека до настоящего времени отсутствуют.

Применение препарата у детей.

Исследования по безопасности применения Лаеннека у недоношенных детей, новорожденных грудных и несовершеннолетних детей не проводились. Применение у детей не рекомендуется.

Применение препарата у пожилых.

Согласно имеющимся в настоящее время данным пожилой возраст не является противопоказанием для назначения Лаеннека. Тем не менее, поскольку физиологические функции у пожилых людей ухудшаются, применение препарата должно проводиться под тщательным контролем.

Форма выпуска.

Раствор для инъекций. По 2 мл в ампулах темного стекла гидролитического класса 2 каждая ампула имеет пятно белого цвета, обозначающее место надлома ампулы. По 10 или 50 ампул в картонную пачку с перегородками из картона с инструкцией по применению. Упаковка для стационара: 200 ампул   в картонную пачку с перегородками из картона с инструкцией по применению.

Срок годности.

3 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке. Условия хранения.

При температуре от 18 до 25° С в защищенном от света месте. Хранить в местах, недоступных для детей.

Условия отпуска из аптек.

По рецепту.

Производитель. «Джапан биопродактс Индастри Ко.Лтд.», Япония.

Гриппферон спрей назальный дозированный 500 МЕ/доза 10 мл. фл. №1 (ООО «Фирн М»)

Гриппферон спрей назальный дозированный 500 МЕ/доза 10 мл. фл. №1 (ООО «Фирн М»)

1,00 

Категория:

Описание

Инструкция по применению: ГРИППФЕРОН® спрей Регистрационный номер ЛП 001503 от 15.02.2012. Торговое название препарата: Гриппферон ®. Международное непатентованное название или группировочное название: интерферон альфа-2b. Лекарственная форма: Спрей назальный дозированный Состав. 1 мл содержит: Активное вещество: интерферон альфа-2Ь человеческий рекомбинантный     не менее 10000 ME. 1 доза содержит:

Активное вещество: интерферон альфа-2Ь человеческий рекомбинантный не менее 500 ME.

Вспомогательные вещества: динатрия эдетата дигидрат 0,5 мг, натрия хлорид 4,1 мг, натрия гидрофосфата додекагидрат 11,94 мг, калия дигидрофосфат 4,54 мг, повидон-8 тыс. 10 мг, макрогол 4000 100 мг, вода очищенная до 1 мл. Описание. Прозрачный бесцветный или светло-желтый раствор. Фармакотерапевтическая группа. Цитокин - противовирусное, иммуномодулирующее средство.

Код АТХ:L03AB05. Фармакологическое действие.

Препарат обладает иммуномодулирующим, противовоспалительным и противовирусным действием.

Фармакокинетика.При интраназальном применении концентрация действующего вещества, достигаемая в крови, значительно ниже предела обнаружения (предел определения интерферона альфа-2Ь -1-2 МЕ/мл) и не имеет клинической значимости. Показания к применению. Профилактика и лечение гриппа и острых респираторных вирусных инфекций (ОРВИ) у детей и взрослых. Противопоказания.

Индивидуальная непереносимость препаратов интерферона и компонентов, входящих в состав препарата. Тяжелые формы аллергических заболеваний. Применение при беременности и лактации.

Гриппферон® разрешен к применению в течение всего периода беременности. Не имеет ограничений к применению в период лактации. Способ применения и дозы. При первых признаках заболевания Гриппферон® применяют в течение 5 дней: •     в возрасте от 0 до 1 года впрыскивают по 1 дозе (500 ME) в каждый носовой ход 5 раз в день (разовая доза 1000 ME, суточная доза 5000 ME); •     в возрасте от 1 до 3 лет впрыскивают по 2 дозы в каждый носовой ход 3-4 раза в день (разовая доза 2000 ME, суточная доза 6000-8000 ME); •     в возрасте от 3 до 14 лет впрыскивают по 2 дозы в каждый носовой ход 4-5 раз в день (разовая доза 2000 ME, суточная доза 8000-10000 ME); •     с 15 лет и взрослым впрыскивают по 3 дозы в каждый носовой ход 5-6 раз в день (разовая доза 3000 ME, суточная доза 15000-18000 ME). С целью профилактики ОРВИ и гриппа: •     при контакте с больным и/или при переохлаждении препарат впрыскивают в разовой возрастной дозировке 2 раза в день однократно; •     при сезонном повышении заболеваемости препарат впрыскивают в возрастной дозировке однократно утром с интервалом 24-48 часов. •     При необходимости профилактические курсы повторяют.

Для введения препарата следует снять защитный колпачок, ввести распылительное устройство в носовой ход и сильно нажать на распылительный механизм (1 доза -1 нажатие). Перед первым применением следует несколько раз нажать на распылительный механизм до появления облачка спрея.

Побочное действие. Не отмечено. Передозировка. Данные о передозировке препарата отсутствуют. Взаимодействие с другими лекарственными препаратами. Применение интраназальных сосудосуживающих препаратов совместно с Гриппфероном® не рекомендуется, так как это способствует дополнительному высушиванию слизистой оболочки носа. Особые указания. Препарат не влияет на способность управлять транспортными средствами и механизмами. Форма выпуска. Спрей назальный дозированный 500 МЕ/доза, 1 флакон - 200 доз. По 10 мл во флаконах пластиковых с дозирующим устройством. По 1 флакону вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона. Срок годности 2 года. Вскрытый флакон хранить не более 30 дней. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке. Условия хранения. При температуре от 2 °С до 8 °С. Хранить в недоступном для детей месте. Условия отпуска. Отпускают без рецепта. Производитель. ЗАО «ФИРН М», г. Москва.

Гриппферон капли назальные 10 000 МЕ/мл. 10 мл. фл. №1 (ООО «Фирн М»)

Гриппферон капли назальные 10 000 МЕ/мл. 10 мл. фл. №1 (ООО «Фирн М»)

1,00 

Категория:

Описание

Инструкция по применению:

Регистрационный номерР N000089/01 от 05.01.2011.

Торговое название препарата: Гриппферон ®

Международное непатентованное название или группировочное название: Интерферон альфа-2b.

Лекарственная форма: капли назальные.

Состав:1 мл препарата содержит:

Действующее вещество:интерферон альфа-2bчеловеческий рекомбинантный не менее 10000 ME.

Вспомогательные вещества: динатрня эдетата дигидрат, натрия хлорид, натрия гидрофосфат додегогидрат, калия   дигидрофосфат, повндон-8 тыс, макрогол 4000, вода очищенная. Описание. Прозрачный бесцветный или светло-желтый раствор.

Фармакотерапевтическая группа. Цитокин.

Код АТХ:L03AB05.

Фармакологическое действие.

Препарат обладает нммуномодулирующим, противовоспалительным и противовирусным действием. Фармакокинетика. При интраназалыюм применении концентрация действующего вещества, достигаемая в крови, значительно ниже предела обнаружения (предел определения интерферона альфа-2b- 1-2 МЕ/мл) и не имеет клинической значимости.

Показания к применению.

Профилактика и лечение гриппа и ОРВИ у детей и взрослых. Противопоказания.

Индивидуальная непереносимость препаратов интерферона и компонентов,входящих в состав препарата.

Тяжелые формы аллергических заболеваний.

Применение при беременности и лактации.

Грнппферон® разрешен к применению в течение всего периода беременности в соответствии с возрастной дозой. Способ применения и дозы.

При первых признаках заболевания Грнппферон® применяют в течение 5дней:

  • в возрасте от 0 до 1года по 1 капле в каждый носовой ход 5 раз в день(разовая доза 1000 ME, суточная доза 5000 ME),
  • в возрасте от 1 до 3 лет по 2 капли в каждый носовой ход 3-4 раза вдень (разовая доза 2000 ME, суточная доза 6000-8000 ME),
  • в возрасте от 3 до 14 лет по 2 капли в каждый носовой ход 4-5 раз вдень (разовая доза 2000 ME, суточная доза 8000-10000 ME),
  • взрослым по 3 капли в каждый носовой ход 5-6 раз в день (разовая доза3000 ME, суточная доза 15000-18000 ME).

С целью профилактики ОРВИ и гриппа:

  • при контакте с больным и/или при переохлаждении препарат закапывают в разовой возрастной дозе 2 раза в день. При необходимости профилактические курсы повторяют;
  • при сезонном повышении заболеваемости препарат закапывают в возрастной дозе однократно утром с интервалом 24-48 часов.

После каждого закапывания рекомендуется помассировать пальцами крылья носа в течение нескольких минут для равномерного распределения препарата в носовой полости. Побочное действие.

Аллергические реакции.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами. Применение интраназальных сосудосуживающих препаратов совместно с Гриппфероном® не рекомендуется, так как это способствует дополнительному высушиванию слизистой оболочки носа. Форма выпуска.

Капли назальные 10000 МЕ/мл. По 5 мл или 10 мл во флаконы пластиковые с дозатором-капельницей. Каждый флакон вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона. Срок годности.

2 года. Вскрытый флакон хранить не более 30 дней. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке. Условия хранения.

При температуре от 2 до 8°С. Хранить в недоступном для детей месте. Условия отпуска. Без рецепта. Производитель. ЗАО «ФИРН М», г. Москва,

http://firnm.ru

Гидроксихлорохин таблетки п/п/об. 200 мг. №30 (ЗАО «Биоком»)

Гидроксихлорохин таблетки п/п/об. 200 мг. №30 (ЗАО «Биоком»)

1,00 

Категория:

Описание

Инструкция по применению: ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА Фармакодинамика Противомалярийный препарат, активно подавляет эритроцитарные формы (гематошизотропный препарат). Уплотняет лизосомальные мембраны и препятствует выходу лизосомальных ферментов, нарушает редупликацию ДНК, синтез РНК и утилизацию Нb эритроцитарными формами плазмодия. Оказывает также иммунодепрессивное и противовоспалительное действие, подавляет свободнорадикальные процессы, ослабляет активность протеолитических ферментов (протеазы и коллагеназы), лейкоцитов, хемотаксис лимфоцитов. Фармакокинетика Абсорбция - вариабельна. Период полуабсорбции - 3.6 ч (1.9-5.5 ч). Биодоступность - 74%. Связь с белками плазмы - 45%. Время достижения максимальной концентрации препарата в крови (Тcmах) - 3.2 ч (2-4.5 ч), максимальная концентрация составляет (Сmах) после приема внутрь 155 мг - 948 нг/мл, после приема внутрь 310 мг -1895 нг/мл. Накапливается в тканях с высоким уровнем обмена (печени, почках, легких,селезенке - в этих органах концентрация превышает плазменную в 200-700 раз; в центральной нервной системе, эритроцитах, лейкоцитах) и в тканях, богатых меланином. В очень низких концентрациях обнаруживается в стенках желудочно-кишечного тракта. Проникает через плацентарный барьер, в незначительных количествах определяется в грудном молоке. Объем распределения: измеренный в крови - 5.522 л, в плазме - 44.257 л. Метаболизируется частично в печени с образованием активных дезэтилированных метаболитов. Период полувыведения из крови (Т½) - 50 дней, из плазмы - 32 дня. Выводится почками (23-25% в неизмененном виде) и с желчью (менее 10%). Выведение очень медленно и может длительно определяться в моче после прекращения лечения. Показания: Малярия: лечение острых приступов и подавляющая терапия малярии, вызванной Plasmodium vivax, Plasmodium ovale и Plasmodium malariae (исключая гидроксихлорохин-резистентные случаи) и чувствительными штаммами Plasmodium falciparum; радикальное лечение малярии, вызванной чувствительными штаммами Plasmodium falciparum; ревматоидный артрит; красная волчанка (системная и дискоидная); фотодерматит; бронхиальная астма, синдром Шегрена. Противопоказания: Гиперчувствительность к препарату, беременность, период лактации, детский возраст до 3 лет, а так же длительная терапия в детском возрасте. С осторожностью - ретинопатия (в т.ч. макулопатия в анамнезе), нарушение костномозгового кроветворения, заболевания центральной нервной системы и сердечнососудистую системы, психоз (в т.ч. в анамнезе), порфирия, псориаз, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, печеночная и/или почечная недостаточность.

Способ применения и дозы

Внутрь, во время приема пищи или запивая стаканом молока. 200 мг гидроксихлорохина сульфата эквивалентны 155 мг гидроксихлорохина основания. Ревматоидный артрит: начальная доза у взрослых - 400-600 мг/сут, поддерживающая -200-400 мг/сут. Ювенильный артрит: доза не должна превышать 6.5 мг/кг или 400 мг/сут (выбирается наименьшая доза). Дискоидная и системная красная волчанка: начальная доза для взрослых - 400-800 мг/сут, поддерживающая - 200-400 мг/сут. Фото дерматоз: до 400 мг/сут. Лечение должно быть ограничено периодами максимальной солнечной экспозиции. Малярия: подавляющая терапия у взрослых - 400 мг/сут каждый 7 день; у детей еженедельная подавляющая доза - 6.5 мг/кг, но независимо от массы тела, не должна превышать дозу для взрослых (400 мг). Если условия позволяют, подавляющую терапию назначают за 2 нед до воздействия, в ином случае, можно назначить начальную двойную дозу: 800 мг - взрослым и 12.9 мг/кг (но не превышающую 800 мг) - детям, разделив на 2 приема с промежутком в 6 ч. Подавляющую терапию следует продолжать в течение 8 нед. После того, как покинута эндемичная зона. Лечение острого приступа малярии: начальная доза для взрослых - 800 мг, затем через 6-8 ч - 400 мг и по 400 мг на 2 и 3 дни лечения (в общей сложности 2 г гидроксихлорохина сульфата). В качестве альтернативного метода может быть эффективной доза 800 мг однократно. Для детей общая доза - 32 мг/кг (но не превышающая 2 г) назначается в течение 3 дней: первая доза - 12.9 мкг/кг (но не превышающая разовой дозы 800 мг), вторая доза - 6.5 мг/кг (но не превышающая 400 мг) через 6 ч после первой, третья доза - 6.5 мг/кг (но не превышающая 400 мг) через 18 ч после второй дозы, четвертая доза - 6.5 мг/кг (но не превышающая 400 мг) через 24 ч после третьей дозы. Доза для взрослых может быть рассчитана на 1 кг массы тела, так же, как и для детей. Побочные эффекты: Со стороны опорно-двигательной и нервной систем: снижение массы тела, миопатия или нейромиопатия, приводящие к усиливающейся миастении и атрофии проксимальных групп мышц; сенсорные нарушения, снижение сухожильных рефлексов, аномальная нервная проводимость; головная боль, головокружение, нервозность, психоз, эмоциональная лабильность, судороги. Со стороны органов чувств: шум в ушах, тугоухость, фотофобия, нарушение остроты зрения, нарушение аккомодации, отек и помутнение роговицы, скотома; при длительном применении больших доз - ретинопатия (в т.ч. с нарушением пигментации и дефектами полей зрения), атрофия зрительного нерва, кератопатия, дисфункция цилиарной мышцы. Со стороны сердечно-сосудистой системы: при длительной терапии большими дозами -миокардиодистрофия, кардиомиопатия, атриовентрикулярная блокада, снижение сократимости миокарда, гипертрофия миокарда. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота (редко), снижение аппетита, абдоминальная боль спастического характера, диарея; гепатотоксичность (нарушение функции печени, печеночная недостаточность). Со стороны органов кроветворения: нейтропения, апластическая анемия, агранулоцитоз, тромбоцитопения, гемолитическая анемия (у пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы). Со стороны кожных покровов: кожная сыпь (в т.ч. буллезная и генерализованная пустулезная), зуд, нарушение пигментации кожи и слизистых оболочек, обесцвечивание волос, алопеция, фоточувствительность, синдром Стивенса-Джонсона (многомофорная экссудативная эритема), обострение псориаза (в т.ч. с лихорадкой и гиперлейкоцитозом),усугубление порфирии. Особые указания Перед началом и во время терапии необходимо проводить не реже 1 раза в 6 мес офтальмологическое обследование. Во время терапии необходим постоянный контроль клеточного состава крови, состояния скелетных мышц (в т.ч. сухожильных рефлексов). В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Передозировка Симптомы: кардиотоксичность (нарушение проводимости по пучку Гиса; при хронической интоксикации - гипертрофия миокарда обоих желудочков), снижение артериального давления, нейротоксичность (головокружение, головная боль, повышенная возбудимость, судороги, кома), нарушение зрения, остановка дыхания и сердца. Передозировка особенно опасна у маленьких детей, даже прием 1-2 г препарата может привести к летальному исходу. Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля (в дозе в 5 раз превышающей дозу препарата), форсированный диурез и подщелачивание мочи (например аммония хлоридом до рН мочи - 5.5-6.5) повышают выведение с мочой 4-аминохинолина, симптоматическая терапия (включая назначение при судорогах -диазепама, противошоковая терапия). Необходим контроль концентрации натрия в сыворотке крови и постоянный врачебный контроль не менее 6 ч после купирования симптомов. Лекарственное взаимодействие Увеличивает концентрацию, дигоксина в плазме, аминогликозиды усиливают блокирующее действие на нервно-мышечную проводимость. Усиливает эффект гипогликемических лекарственных средств (требует снижения дозы последних). При одновременном применении антацидов интервал между приемом должен составлять не менее 4 ч (снижение абсорбции). Щелочное питье и щелочи ускоряют выведение из организма. Увеличивает плазменные концентрации пеницилламина и риск возникновения его побочных эффектов со стороны органов кроветворения, мочевыводящей системы и кожных реакций. Усиливает побочные эффекты глюкокортикостероидов, салицилатов, противоаритмических препаратов 1а класса, гемато-, гепато- и нейротоксичных средств. Форма выпуска Таблетки, покрытые плёночной оболочкой по 200 мг. По 10 таблеток в блистер Ал/ПВХ. По 1, 2, 3 или 6 блистеров вместе с инструкцией по применению помещены в картонную пачку. Срок годности 2 года. По истечении срока годности препарат применять нельзя. Условия хранения Список Б. Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте. Условия отпуска из аптек По рецепту врача. Производитель ЗАО «Биоком», г. Ставрополь

Альфарона лиоф-т.для приг. р-ра для инъекций и местн. прим. 3 млн. МЕ фл. №5 (ООО «НПП «Фармаклон»)

Альфарона лиоф-т.для приг. р-ра для инъекций и местн. прим. 3 млн. МЕ фл. №5 (ООО «НПП «Фармаклон»)

1,00 

Категория:

Описание

Инструкция по применению: Регистрационный номер: ЛС-001040. МНН. Интерферон альфа-2Ь человеческий рекомбинантный. Лекарственная форма. Лиофилизат. Один флакон содержит. Активные вещества: Интерферон альфа-2b человеческий рекомбинантный - 500 000 МЕ, 1 млн МЕ, 3 млн МЕ, 5 млн МЕ. Вспомогательные вещества: полиглюкин, натрия хлорид, натрия фосфат однозамещенный 2-водный, натрия фосфат двузамещенный. Описание. Препарат представляет собой лиофилизированный порошок или пористую массу белого или почти белого цвета, гигроскопичен. Фармакотерапевтическая группа. Противовирусное, противоопухолевое средство. Фармакологическое действие. Обладает антивирусной, противоопухолевой, иммуномодулирующей активностью. АЛЬФАРОНА при парентеральном введении подвергается распаду, частично выводится в неизменном виде, главным образом через почки. Препарат, как и все интерфероны, может приводить к появлению антител к интерферону и, как следствие, к снижению лечебного эффекта препарата. Код АТС [LOЗАВ05]. Показания к применению. В комплексной терапии у взрослых: - при остром вирусном гепатите В - среднетяжелых и тяжелых формах в начале желтушного периода до 5-го дня желтухи (в более поздние сроки назначение препарата менее эффективно, не эффективен при развивающейся печеночной коме и холестатическом течении заболевания); - при остром затяжном гепатите В, хроническом активном гепатите В и D без признаков цирроза и при появлении признаков цирроза печени; - при хроническом вирусном гепатите С; - при вирусных (гриппозных, аденовирусных, энтеровирусных, герпетических, паротитных), вирусно-бактериальных и микоплазменных менингоэнцефалитах. Применение препарата наиболее эффективно в первые 4 дня заболевания; - при вирусных конъюнктивитах, кератоконъюнктивитах, кератитах, кератоувеитах; - при раке почки IV стадии, волосатоклеточном лейкозе, злокачественных лимфомах кожи (грибовидный микоз, первичный ретикулез), саркоме Капоши, базально-клеточном и плоскоклеточном раках кожи, кератоакантоме, хроническом миелолейкозе, гистиоцитозе-X, сублейкемическом миелозе, эссенциальной тромбоцитопении; - при рассеянном склерозе. В комплексной терапии у детей: - при остром лимфобластном лейкозе в периоде ремиссии после окончания индуктивной химиотерапии (на 4-5 мес ремиссии); - при респираторном папилломатозе гортани, начиная со следующего дня после удаления папиллом. Противопоказания. Тяжелые формы аллергических заболеваний; беременность. Способ применения и дозы. Внутримышечно, подкожно, в очаг или под очаг поражения, субконъюнктивально или местно. Непосредственно перед применением содержимое флакона разводят водой для инъекций (1 мл при внутримышечном введении и введении в очаг, 5 мл при субконъюнктивальном и местном введении). Раствор препарата должен быть прозрачным, без посторонних включений. Время растворения не должны превышать 4 мин. Разведенный препарат хранению не подлежит. Внутримышечное и подкожное введение. При остром гепатите В вводят по 1 млн МЕ 2 раза в сутки в течение 5-6 дней, затем дозу снижают до 1 млн МЕ в сутки и вводят еще в течение 5 дней. При необходимости (после контрольных биохимических исследований крови) курс лечения может быть продолжен по 1 млн МЕ 2 раза в неделю в течение 2 недель. Курсовая доза составляет 15-21 млн МЕ. При остром затяжном и хроническом активном гепатите В при исключении дельта-инфекции и без признаков цирроза печени вводят по 1 млн МЕ 2 раза в неделю в течение 1-2 месяцев. При отсутствии эффекта лечение продлевают до 3-6 месяцев или после окончания 1-2 месячного лечения проводят 2-3 аналогичных курса с интервалом 1-6 месяцев. При хроническом активном гепатите D без признаков цирроза печени препарат вводят по 500 тыс. - 1 млн МЕ в сутки 2 раза в неделю в течение 1 месяца. Повторный курс лечения через 1-6 месяцев. При хронических активных гепатитах В и D с признаками цирроза печени по 250-500 тыс. МЕ в сутки 2 раза в неделю в течение 1 месяца. При появлении признаков декомпенсации проводят аналогичные повторные курсы с интервалом не мене 2 месяцев. При хроническом вирусном гепатите С; взрослые - по 3 млн МЕ в/м или п/к 3 раза в неделю в течение 9 месяцев. Дети - 3 млн МЕ/кв.м (максимальная доза - 3 млн МЕ) 3 раза в неделю в течение 9 месяцев. При раке почки применяют по 3 млн МЕ ежедневно в течение 10 дней. Повторные курсы лечения (3-9 и более) проводят с интервалом в 3 недели. Общее количество препарата составляет от 120 млн МЕ до 300 млн МЕ и более. При волосатоклеточном лейкозе препарат вводят ежедневно по 3-6 млн МЕ в течение 2 месяцев. После нормализации гемограммы суточную дозу снижают до 1-2 млн МЕ. Затем назначают поддерживающую терапию по 3 млн МЕ 2 раза в неделю в течение 6-7 недель. Общее количество препарата составляет 420-600 млн МЕ и более. При остром лимфобластном лейкозе у детей в периоде ремиссии после окончания индуктивной химиотерапии (на 4-5 месяцев ремиссии) по 1 млн МЕ 1 раз в неделю в течение 6 месяцев, затем 1 раз в 2 недели в течение 24 месяцев. Одновременно проводят поддерживающую химиотерапию. При хроническом миелолейкозе по 3 млн МЕ ежедневно или по 6 млн МЕ через день. Срок лечения от 10 недель до 6 меяцев. При гистиоцитозе - X по 3 млн МЕ ежедневно в течение 1 месяца. Повторные курсы с 1 -2 месячными интервалами в течение 1 -3 лет. При сублейкемическом миелозе и эссенциальной тромбоцитопении для коррекции гипертромбоцитоза по 1 млн МЕ ежедневно или через 1 сутки в течение 20 дней. При злокачественных лимфомах и саркоме Капоши вводят по 3 млн МЕ в сутки ежедневно в течение 10 дней в сочетании с цитостатиками (проспидин, циклофосфан) и глюкокортикостероидами. При опухолевой стадии грибовидного микоза и ретикулосаркоматозе целесообразно чередовать внутримышечное введение препарата по 3 млн МЕ и внутриочаговое по 2 млн МЕ в течение 10 дней. У больных эритродермической стадией грибовидного микоза при повышении температуры свыше 39о С и в случае обострения процесса введение препарата следует прекратить. При недостаточном терапевтическом эффекте через 10-14 дней назначают повторный курс лечения. После достижения клинического эффекта назначают поддерживающую терапию по 3 млн МЕ 1 раз в неделю в течение 6-7 недель. При респираторном папилломатозе гортани препарат вводят по 100-150 тыс МЕ на 1 кг веса тела ежедневно в течение 45-50 дней, затем в той же дозировке 3 раза в неделю в течение 1 месяца. Второй и третий курсы проводят с интервалом в 2-6 месяцев. При рассеянном склерозе назначают по 1 млн МЕ: при пирамидном синдроме 3 раза в сутки, при мозжечковом синдроме 1-3 раза в сутки в течение 10 дней с последующим введением по 1 млн МЕ 1 раз в неделю в течение 5-6 месяцев. Общее количество препарата составляет 50-60 млн МЕ. У лиц с высокой пирогенной реакцией (39°С и выше) на введение препарата рекомендуется одновременное применение индометацина. Перифокальное введение. При базально-клеточном и плоскоклеточном раке, кератоакантоме вводят под очаг поражения по 1 млн МЕ 1 раз в сутки ежедневно в течение 10 дней. В случае выраженных местных воспалительных реакций введение под очаг поражения проводят через 1-2 дня. По окончании курса, при необходимости, проводят криодеструкцию. Субконъюнктивалъное введение. При стромальных кератитах и кератоиридоциклитах назначают субконъюнктивальные инъекции в дозе 60 тыс. МЕ в объеме 0,5 мл ежедневно или через день в зависимости от тяжести процесса. Инъекции проводят под местной анестезией 0,5 % раствором дикаина. Курс лечения от 15 до 25 инъекций. Местное применение. Для местного применения содержимое флакона растворяют в 5 мл 0,9 % раствора натрия хлорида для инъекций. В случае хранения раствора препарата необходимо, соблюдая правила асептики и антисептики, перенести содержимое флакона в стерильный флакон и хранить раствор в холодильнике при температуре 4-10 С не более 12 часов. При конъюнктивите и поверхностных кератитах на конъюнктиву пораженного глаза наносят по 2 капли 6-8 раз в сутки. По мере исчезновения воспалительных явлений число инстилляций уменьшают до 3-4. Курс лечения - 2 недели. Побочные действия. При парентеральном введении возможны озноб, повышение температуры, утомляемость, кожные высыпания и зуд, а также лейко- и тромбоцитопения, в случае последних необходимо проведение анализа крови 2-3 раза в неделю. При обкалывании очага поражения - местная воспалительная реакция. Эти побочные явления обычно не являются препятствием для продолжения применения препарата. При местном применении на слизистой оболочке глаза возможна конъюнктивальная инфекция, гиперемия слизистой глаза, единичные фолликулы, отек конъюнктивы нижнего свода. При резко выраженных местных и общих побочных реакциях введение препарата следует прекратить. Форма выпуска. Лиофилизат для приготовления раствора для инъекций и местного применения во флаконах по 500 000 МЕ, 1 млн МЕ, 3 млн МЕ, 5 млн МЕ. По 1, 5 или 10 флаконов препарата с инструкцией по применению помещают в пачку из картона или по 5 или 10 флаконов препарата в контурной ячейковой упаковке или в кассетной контурной упаковке с инструкцией по применению помещают в пачку из картона. Условия хранения. В сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте, при температуре не выше 10° С. Срок годности. 2 года Условия отпуска из аптек. Отпускается по рецепту врача. Производитель. ООО «НПП Фармаклон», Московская обл., г. Оболенск. www.pharmaclon.ru